Metabolismus

Trilostan wird in der Leber verstoffwechselt (Plumb 2015a) und via Galle und Urin ausgeschieden (Reine 2007a). Der Abbau von Trilostan führt zu 5 Metaboliten; dies geht aus einer Studie mit Ratten hervor, welchen Trilostan oral verabreicht wurde. Der dabei anfallende Hauptmetabolit ist konjugiertes Ketotrilostan (Mori 1981a; McGee 1992a). Die unkonjugierten Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, während konjugierte Metaboliten ausschliesslich über die Galle eliminiert werden. Die biliäre Exkretion bildet den Hauptweg der Elimination (Mori 1981a).
 

Ketotrilostan

Ein aktiver Metabolit, der beim Abbau des Wirkstoffes anfällt, ist Ketotrilostan (Robinson 1984a; McGee 1992a; McGraw 2011a). Bei gewissen Spezies hemmt Ketotrilostan die Cortisol- sowie Corticosteronsekretion stärker als Trilostan (Plumb 2015a; McGraw 2011a). Beim Hund beträgt die Hemmumg (verglichen mit Trilostan) das 4,9-fache für Cortisol resp. 2,4-fache für Corticosteron; beim Meerschweinchen und der Ratte beträgt sie das 2,4-fache bzw. 1,7-fache für Cortisol (McGraw 2011a). Beim Menschen hemmt Ketotrilostan die 3-β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1,7 × stärker im Vergleich zur Ausgangssubstanz Trilostan (Robinson 1984a).
 

Elimination

Trilostan sowie der Hauptmetabolit Ketotrilostan werden beim Menschen innerhalb von 6 - 8 Stunden nach der oralen Einnahme ausgeschieden (Robinson 1984a).
 

Wirkungseintritt, -maximum und -dauer

Die maximale Wirkung von Trilostan tritt 2 - 4 Stunden nach der Applikation ein, hält jedoch nicht für 24 Stunden an (Boretti 2016a). Beim Hund werden maximale Wirkspiegel 1,5 - 2 Stunden post applikationem erreicht (Plumb 2018a).