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Eigenschaften
Rifampicin ist ein hochwirksames Antibiotikum sowie das Antituberkulotikum mit der stärksten antimykobakteriellen Aktivität. Abhängig von der Empfindlichkeit des Bakteriums und der Wirkstoffkonzentration, wirkt es entweder bakterizid oder bakteriostatisch (Boothe 2011c). Zudem besitzt es antivirale und antimykotische Eigenschaften (Plumb 2011a), ein gutes Diffusionsvermögen (Mansfield 1990a), ist sehr lipophil und penetriert gut ins Zellinnere (Papich 2007a) von Neutrophilen und Makrophagen (Phagozyten). Ausserdem ist Rifampicin in einem sauren pH-Bereich ausgezeichnet wirksam und eignet sich deshalb zur Therapie von Infektionen mit intrazellulären Organismen, sowie von chronischen, granulomatösen und septischen Prozessen (Papich 2001a; Dowling 2006c; Allen 2005a).
Wirkungsort und -mechanismus
Rifampicin hemmt die DNA-abhängige RNA-Polymerase und dadurch die RNA- und Proteinsynthese (Stahlmann 2005a). Nachdem der Wirkstoff in die Bakterienzelle gelangt ist, formt er stabile Komplexe mit der bakteriellen β-Untereinheit von DNA-abhängigen RNA-Polymerasen und führt zu einer Enzym-Inaktivierung und damit zu einer Hemmung der RNA-Synthese (Plumb 2011a; Ramsey 2008c). Diese RNA-Synthese-Hemmung kann auch in Säugerzellen stattfinden, allerdings erst bei sehr hohen Wirkstoffkonzentrationen (Papich 2001a; Boothe 2011c).