Speziesunterschiede
Das pharmakokinetische Verhalten von Prethcamid ist in vielen Labortierarten und in den Zielspezies sehr ähnlich. Crotethamid und Cropropamid werden schnell absorbiert und aus dem Körper eliminiert. Beim Pferd unterliegen beide Substanzen einer N-Demethylierung der [(Dimethylamino)-carbonyl]-propyl-Gruppe. Die Metaboliten werden überwiegend mit dem Urin ausgeschieden (Sams 1997a; EMEA 1998e).Absorptionshalbwertszeit
| Kalb, neugeboren: | nach sublingual 750 mg/Tier: 2 min für Crotethamid und 0,95 min für Cropropamid (EMEA 1998e) |
Wirkstoffspiegelverlauf
| Kalb, neugeboren: | nach sublingual 750 mg/Tier: Maximalkonzentration von 22 µg/ml (Crotethamid) und 22,4 µg/ml (Cropropamid) nach 3 Minuten, danach Abfall auf 7,6 µg/ml (Crotethamid) und 7,1 µg/ml (Cropropamid) nach 60 Minuten |
| Pferd: | nach p.o. 1 mg/kg: Maximalkonzentration von 268 ng/ml (Crotethamid) und 248 ng/ml (Cropropamid) nach 30 Minuten (Sams 1997a) |
| Ratte: | nach i.v. 60 mg/kg: Maximalkonzentration von 52 µg/ml Prethcamid nach 5 Minuten, danach Absinken auf 4 µg/ml (2,6 µg/ml Crotethamid plus 1,4 µg/ml Cropropamid) nach 30 Minuten |
| Kaninchen: | nach p.o. 40 mg/kg: Maximalkonzentration von 8,83 µg/ml (Crotethamid) und 4,48 µg/ml (Cropropamid) nach 30 Minuten (EMEA 1998e) |
Verteilungsvolumen
Beim Pferd ist das Verteilungsvolumen nach intravenöser Applikation (Vdss 0,95 l/kg) relativ gross (Sams 1997a)Eliminationshalbwertszeit
| Ratte: | nach i.v. 60 mg/kg: 7,3 min für Crotethamid und 6,5 min für Cropropamid |
| Kalb, neugeboren: | nach sublingual 750 mg/Tier: 54 min für Crotethamid und 46,5 min für Cropropamid (EMEA 1998e) |
| Pferd: | nach p.o. 1 mg/kg: 60 min (Crotethamid) und 40 min (Cropropamid) (Sams 1997a) |
Clearence
| Kalb, neugeboren: | nach sublingual 750 mg/Tier: 346 ml/min für Crotethamid und 367 ml/min für Cropropamid |
| Kaninchen: | nach i.v. 15 mg/kg: 0,05 l/min für Crotethamid und 0,096 l/min für Cropropamid (EMEA 1998e) |
Plasmaproteinbindung
| Pferd: | 25% für Crotethamid und 28,2% für Cropropamid bei einer Konzentration von 80 ng/ml. |
| 10,2% für Crotethamid und 18,9% für Cropropamid bei einer Konzentration von 400 ng/ml (Sams 1997a). | |
Bioverfügbarkeit
| Pferd: | oral 66,5% für Crotethamid bzw. 41,1% für Cropropamid (Sams 1997a) |
| Kaninchen: | intravenös 24 - 32% für beide Substanzen |
| oral 32% für Crotethamid bzw. 24,4% für Cropropamid (EMEA 1998e) | |
Gewebskonzentrationen (Ratte, 30 min nach 60 mg/kg i.v.)
| Herz: | 1,56 µg/ml Crotethamid |
| 0,97 µg/ml Cropropamid | |
| Nieren: | 2,86 µg/ml Crotethamid |
| 1,72 µg/ml Cropropamid | |
| Leber: | 1,30 µg/ml Crotethamid |
| unter 0,5 µg/ml Cropropamid | |
| Gehirn: | 0,85 µg/ml Crotethamid |
| unter 0,5 µg/ml Cropropamid (EMEA 1998e) | |
Gewebeeliminationshalbwertszeit
| Kaninchen: | in allen Geweben Crotethamid 31,6 - 42,6 min bzw. Cropropamid 11,1 - 29,6 min (EMEA 1998e). |
Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.