Absorption
Die Absorptionsrate war bei den verschiedenen Applikationsarten wie folgt: intramuskulär > subkutan > intraperitoneal > intragastrisch. Dies könnte auf den stark hydrophilen Eigenschaften des Wirkstoffes beruhen (Liu 2015a).
Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit ist, abgesehen von der partenteralen Applikation, ausgeprägt niedrig (Liu 2015a).
| Ratte: | nach i.m. 200 mg/kg: 14,0 ± 3,0% |
| nach s.c. 200 mg/kg: 8,4 ± 0,6% | |
| nach i.p. 200 mg/kg: 6,5 ± 3,3% | |
| nach i.g. 200 mg/kg: 3,1 ± 0,2% (Liu 2015a) |
Wirkspiegel
Maximale Plasmakonzentration (Cmax)
| Ratte: | nach i.v. 15 mg/kg: 170,8 ± 13,1 mg/l |
| nach i.v. 30 mg/kg: 353,3 ± 15,8 mg/l | |
| nach i.v. 60 mg/kg: 464,0 ± 33,1 mg/l | |
| nach i.g. 200 mg/kg: 24,3 ± 3,2 mg/l | |
| nach i.p. 200 mg/kg: 50,3 ± 4,7 mg/l | |
| nach s.c. 200 mg/kg: 67,6 ± 5,4 mg/l | |
| nach i.m. 200 mg/kg: 64,9 ± 7,2 mg/l (Liu 2015a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (Tmax)
| Ratte: | nach i.v. 15 mg/kg: 5,0 ± 0,0 min |
| nach i.v. 30 mg/kg: 5,0 ± 0,0 min | |
| nach i.v. 60 mg/kg: 5,0 ± 0,0 min | |
| nach i.g. 200 mg/kg: 110,0 ± 9,4 min | |
| nach i.p. 200 mg/kg: 100,0 ± 8,3 min | |
| nach s.c. 200 mg/kg: 70,0 ± 6,5 min | |
| nach i.m. 200 mg/kg: 120,0 ± 11,3 min (Liu 2015a) |
Verteilungsvolumen (Vz)
| Ratte: | nach i.v. 15 mg/kg: 0,0785 ± 0,0114 l/kg |
| nach i.v. 30 mg/kg: 0,0767 ± 0,0117 l/kg | |
| nach i.v. 60 mg/kg: 0,1407 ± 0,0421 l/kg | |
| nach i.g. 200 mg/kg: 7,3 ± 0,8 l/kg | |
| nach i.p. 200 mg/kg: 1,7 ± 0,3 l/kg | |
| nach s.c. 200 mg/kg: 2,2 ± 0,5 l/kg | |
| nach i.m. 200 mg/kg: 0,6 ± 0,1 l/kg (Liu 2015a) |
Area under curve (AUC)
| Ratte: | (AUC0-t) nach i.v. 15 mg/kg: 9398,0 ± 653,4 mg/l•min |
| (AUC0-t) nach i.v. 30 mg/kg: 19235,2 ± 2939,1 mg/l•min | |
| (AUC0-t) nach i.v. 60 mg/kg: 35437,7 ± 3772,2 mg/l•min | |
| (AUC0-t) nach i.g. 200 mg/kg: 4033,7 ± 272,1 mg/l•min | |
| (AUC0-t) nach i.p. 200 mg/kg: 7674,2 ± 389,4 mg/l•min | |
| (AUC0-t) nach s.c. 200 mg/kg: 9962,0 ± 648,9 mg/l•min | |
| (AUC0-t) nach i.m. 200 mg/kg: 16546,2 ± 3521,7 mg/l•min (Liu 2015a) | |
| (AUC0-∞) nach i.v. 15 mg/kg: 9696,5 ± 623,7 mg/l•min | |
| (AUC0-∞) nach i.v. 30 mg/kg: 19991,8 ± 3001,5 mg/l•min | |
| (AUC0-∞) nach i.v. 60 mg/kg: 36416,0 ± 3364,2 mg/l•min | |
| (AUC0-∞) nach i.g. 200 mg/kg: 4985,4 ± 389,5 mg/l•min | |
| (AUC0-∞) nach i.p. 200 mg/kg: 7847,7 ± 412,7 mg/l•min | |
| (AUC0-∞) nach s.c. 200 mg/kg: 14249 ± 897,4 mg/l•min | |
| (AUC0-∞) nach i.m. 200 mg/kg: 16656.6 ± 4,237,3 mg/l•min (Liu 2015a) |
Clearance (CLz)
| Ratte: | nach i.v. 15 mg/kg: 0,0015 ± 0,0005 l/min/kg |
| nach i.v. 30 mg/kg: 10,0010 ± 0,0000 l/min/kg | |
| nach i.v. 60 mg/kg: 0,0018 ± 0,0004 l/min/kg | |
| nach i.g. 200 mg/kg: 0,040 ± 0,002 l/min/kg | |
| nach i.p. 200 mg/kg: 0,025 ± 0,005 l/min/kg | |
| nach s.c. 200 mg/kg: 0,014 ± 0,002 l/min/kg | |
| nach i.m. 200 mg/kg: 0,0012 ± 0,0002 l/min/kg (Liu 2015a) |
Eliminationshalbwertszeiten (T1/2)
| Ratte: | nach i.v. 15 mg/kg: 34,9 ± 4,1 min |
| nach i.v. 30 mg/kg: 46,8 ± 5,1 min | |
| nach i.v. 60 mg/kg: 58,0 ± 12,5 min (Liu 2015a) |
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