Wirkungsmechanismus

Cyproteronacetat gehört zu den stärksten bekannten Antiandrogenen. Gleichzeitig ist es ein Gestagen und besitzt eine antigonadotrope Wirkkomponente. Cyproteronacetat hat geschlechtsspezifische und geschlechtsunspezifische Effekte. Prinzipiell beeinflusst Cyproteronacetat alle Organe und Organsysteme, welche funktionell oder morphologisch von Androgenen abhängig sind (Neumann 1977a; Neumann 1983a; Neumann 1971a).
 
Die antiandrogene Wirkung des Cyproteronacetats beruht auf einem kompetitiven Androgenrezeptorantagonismus am Zielorgan und einer selektiven Modulation an den Rezeptoren (Gudermann 2005a; Neumann 1977a; Neumann 1971a). Die gestagene und antigonadotrope Wirkung führt ausserdem zu einer Hemmung der Gonadotropinsekretion und der Testosteronbiosynthese (Neumann 1986a).
 

Einfluss auf die akzessorischen Geschlechtsdrüsen

Die sekretorische Aktivität und Proliferation der Prostata und der Samenbläschen ist abhängig von Androgenen. Cyproteronacetat führt somit durch seine antiandrogene Wirkung zu einer Atrophie dieser Organe.
 
Bei Hunden bewirkt die tägliche intramuskuläre Gabe von 10 mg/kg eine starke Regression der Prostata. Auch bei der benignen Prostatahypertrophie des Rüden kommt es unter Cyproteronacetat (1 mg/kg/Tag i.m.) zu einer ausgeprägten Rückbildung (Neumann 1977a; Neumann 1983a; Neumann 1971a; Berlex Canada Inc. 2003a).
 
Die Wirksamkeit von Cyproteronacetat bei der Behandlung von Prostatatumoren (benigne Hypertrophie, Karzinome) des Mannes ist mit der des Östrogens vergleichbar, jedoch sind die Nebenwirkungen wesentlich geringer (Neumann 1977a).
 

Einfluss auf die Haut und die Talgdrüsen

Die Sekretion der Talgdrüsen und das Wachstum von Gesichts- und Körperhaar sind zu einem grossen Teil androgenabhängig. Somit kann sowohl die Sekretion der Talgdrüsen, als auch eine unerwünschte bzw. übermässige Behaarung mit Cyproteronacetat reduziert werden. Cyproteronacetat eignet sich zur Behandlung von Hirsutismus, schwerer Akne und androgenetischer Alopezie beim Menschen (Neumann 1977a; Neumann 1983a; Neumann 1971a). Die Wirkung der Antiandrogene beruht auf einer Hemmung der Proliferation von Sebozyten und einer Verkleinerung der Talgdrüsen (Neumann 1986a).
 

Knochenreifung und Pubertät

Die Reifung des Kochens (Ossifikation der Epiphyse) wird während der Pubertät abgeschlossen. Mit Cyproteronacetat kann der Eintritt der Pubertät und somit die Knochenreifung verschoben werden (Neumann 1977a; Neumann 1983a; Neumann 1971a; Neumann 1986a; Berlex Canada Inc. 2003a).
 

Libido und Potenz

Da die männliche Libido stark androgenabhängig ist, bewirkt Cyproteronacetat einen Verlust der Libido, der Erektionskapazität und schliesslich der Orgasmusfähigkeit. Diese Wirkungen sind komplett reversibel. Der Libidoverlust tritt schneller ein als nach chirurgischer Kastration, da Cyproteronacetat nicht nur die Testosteronproduktion in den Hoden, sondern auch in den Nebennieren hemmt (Neumann 1977a; Neumann 1983a).
 

Fertilität

Cyproteronacetat hemmt dosisabhängig die Spermatogenese in allen Spezies. Niedrige Dosen führen zu einem Anhalten der Spermatogenese im Stadium der frühen Spermatiden. Mit höheren Dosen oder bei sehr sensitiven Spezies kommt es zum Ausbleiben der sekundären Spermatozyten und Spermatiden, da die Spermatogenese im Stadium der pachytenen Spermatozyten unterbrochen wird. Bei noch höheren Dosen verändert sich das Hodengewebe wie nach einer Hypophysektomie. Auch diese Wirkungen sind komplett reversibel (Neumann 1977a; Neumann 1983a).
 

Einfluss von Cyproteronacetat auf die geschlechtliche Differenzierung

Die Behandlung trächtiger Tiere mit Cyproteronacetat während der kritischen Phase der Geschlechtsdifferenzierung führt immer zu einer spezifischen Intersexualität bei männlichen Föten. Alle androgenvermittelten Schritte der Differenzierung finden nicht statt (Neumann 1986a; Neumann 1977a). Beim Hund hat diese Form der männlichen Intersexualität folgende Eigenschaften:
 

-	Die Ausdifferenzierung der Gonaden verläuft ungestört - die Tiere besitzen Hoden.
-	Die ableitenden Geschlechtsgänge fehlen vollständig (sowohl bei weiblichen, als auch bei männlichen Tieren).
-	Die akzessorischen Geschlechtsdrüsen sind nicht ausgebildet.
-	Die Tiere haben eine Vagina und die äusseren Genitalien sind komlett weiblich.

 
Diese Veränderungen sind irreversibel (Neumann 1977a; Neumann 1971a).
 

Progestogene und antigonadotrope Effekte

Cyproteronacetat ist ein potentes Gestagen und besitzt antigonadotrope Wirkungen. Es greift in die Hypothalamus-Hypophyse-Achse ein und verursacht eine Hemmung der LH-Sekretion und einen Abfall der Androgenproduktion. Aus diesem Grund führt Cyproteronacetat, im Gegensatz zu reinen Antiandrogenen, nicht zu einem kompensatorischen Anstieg der Androgensekretion (Berlex Canada Inc. 2003a).