Verteilung
Nach ihrer Absorption werden Aminoglykoside primär in der
Extrazellulärflüssigkeit verteilt. Hohe Konzentrationen werden in Speichel, Bronchialsekret und Gallenflüssigkeit gemessen. Des Weiteren sind sie in Aszites-, Pleura-, Perikard-, Peritoneal-, Synovial- und Abszessflüssigkeit nachweisbar (
Plumb 2011a). Die Konzentrationen von Gentamicin in Pleura-, Perikard- und Aszitesflüssigkeiten betragen rund die Hälfte, diejenigen in Bronchien und Milch etwa einen Drittel der Serumkonzentrationen (
Burrows 1979a).
Aminoglykoside neigen zur
Akkumulation in gewissen Geweben (
Plumb 2011a), wie dem Cochleagewebe des Innenohrs und dem Nierenkortex, was auch ihre Toxizität in diesen Organen erklärt (
Brown 1991b).
Lunge, Bronchien und Bronchialsekret
Nach i.v. oder i.m. Gabe penetrieren Aminoglykoside das Bronchialsekret nur sehr unzureichend (ca. 20%) (
Klastersky 1981a;
McKenzie 2000a;
McKiernan 1984a), worauf vermutlich ihre schlechte antibakterielle Aktivität im Bronchialsekret zurückzuführen ist (
Klastersky 1981a). Die Verabreichung von Gentamicin via Aerosol kann zu hohen Konzentrationen im Bronchialsekret und in der Schleimhaut des Atemapparates führen (
McKenzie 2000a). Eine Limitation der Aerosoltherapie ist der Umstand, dass der Wirkstoff nur in ventilierte Lungenbereiche vordringen kann (
McKenzie 2000a). Bei Vorliegen von Entzündungen der Bronchialschleimhaut ist die Penetration zwar erhöht, doch wird dieser Effekt durch die lokale Inaktivierung von Aminoglykosiden durch Eiter und Leukozyten relativiert (
Klastersky 1981a). Bei
Grosstieren wurden bei einer Vernebelung von Gentamicin zur Behandlung von Atemwegsinfektionen nur ungenügende Mengen des Wirkstoffes im unteren Atemtrakt nachgewiesen. Ein flaches Atemmuster reduzierte die Penetration zusätzlich (
Beech 1984a).
Niere
Bei
Rindern, welche 3,5 mg/kg bzw. 5 mg/kg Gentamicin i.m. alle 8 h über 10 Tage erhielten, waren die in der Niere gemessenen Konzentrationen 1500 × höher als im Serum (
Haddad 1987a).
Bei
Kälbern, welchen 3 mg/kg Gentamicin i.v. verabreicht wurden, entsprach die in den Nieren gemessene Menge Gentamicin 48 h nach Applikation 6,3% der verabreichten Dosis (
Ziv 1982a).
Ratten erhielten Gentamicin über eine kontinuierliche Infusion während 6 h: Gentamicin zeigte eine nicht-lineare, sättigbare Aufnahme in den renalen Kortex (
Giuliano 1986a;
De Broe 1986a).
Milch
Die begrenzte Penetration der Aminoglykoside in die Milch hängt mit ihrer extrem schlechten Löslichkeit in nicht-polaren Lösungsmitteln zusammen.
Nach der i.v. (20 mg/kg) und i.m. (10 mg/kg) Gabe an
Auen war praktisch kein Gentamicin in der Milch nachweisbar. In der Milch von Auen mit entzündeten Eutern fand sich nach i.v. Gabe 40 - 80% mehr Wirkstoff als in der Milch von Auen mit gesunden Eutern (
Ziv 1974b).
Nach der i.v. Gabe von 4,4 mg/kg (
Sweeney 1996a) bzw. 20 mg/kg (
Ziv 1974b) Gentamicin an
Kühe mit gesunden Eutern lagen die durchschnittlichen Höchstkonzentrationen in der Milch unter 2 µg/ml (
Sweeney 1996a;
Ziv 1974b).
Bei
Rind,
Schaf und
Ziege ergab die Behandlung einer coliformen Mastitis mit 3 mg/kg i.m. eine Wirkstoffkonzentration in der Milch, welche die MIC vieler coliformer Bakterien während 12 h und von S. aureus während 6 h überstieg. Die intramammäre Gabe von 250 mg Gentamicin pro Viertel ergab Milchkonzentrationen von über 2 mg/ml über 3 - 4 Melkungen (
Prescott 1988a).
ZNS und Sinnesorgane
Aminoglykoside durchdringen die
Blut-Hirn-Schranke nicht (
Rizzi 2007a) oder nur in geringem Ausmass (
Plumb 2011a), selbst wenn eine Meningitis vorliegt (Ausnahme: Neugeborene) (
Rizzi 2007a). Die Wirkstoffspiegel im Liquor variieren stark und betragen 0 - 50% der Serumspiegel (
Plumb 2011a).
Eine beim
Kaninchen durch Infusion von Mannitol herbeigeführte osmotische Aufhebung der Blut-Hirn-Schranke steigerte das Eindringen von Gentamicin (20 mg/kg i.v.) in den Liquor und ins Hirngewebe, wobei die Liquorwerte doppelt so hoch waren wie bei den Kontrollgruppen (
Strausbaugh 1983a).
Aminoglykoside dringen kaum ins
Augengewebe ein (
Peiffer RL Jr 1984a;
Plumb 2011a). Topisch angewendet ist Gentamicin deshalb nur bei oberflächlichen Augenentzündungen geeignet. Wirksame intraokuläre Konzentrationen können höchstens über eine intravenöse oder subkonjunktivale Injektion erreicht werden (
Sansom 1988a). Bei
Kaninchen konnten nach i.v. Gabe keine therapeutischen Konzentrationen gegen S. epidermidis und Ps. aeruginosa in der Glaskörperhöhle erreicht werden (
el-Massry 1996a).
Plazenta und Foetus
Aminoglykoside treten in die Plazenta über (
Plumb 2011a;
Rizzi 2007a). Die foetalen Konzentrationen betragen 15 - 50% der maternalen Serumkonzentrationen (
Plumb 2011a).
Im Zeitraum von 1 - 4 Wochen vor und nach dem Abfohlen wurde
Stuten täglich Gentamicinsulfat in einer Dosierung von 6,6 mg/kg i.v. verabreicht. Die Plasmakonzentration über die Zeit und die totale AUC während der Trächtigkeit und in der frühen Laktation waren nahezu identisch. Drei Stuten erhielten binnen 1 h nach Geburtseinleitung zusätzlich 6,6 mg/kg Gentamicinsulfat i.v. Bei keinem der drei Fohlen konnte Gentamicin innerhalb der ersten 2 h post partum im Serum nachgewiesen werden (
Santschi 2000a).
Fettgewebe
Gentamicin verteilt sich aufgrund seiner polaren, hydrophilen Eigenschaften schlecht ins Fettgewebe. Bei höherem Körperfettgehalt ergeben sich deshalb ein kleineres Verteilungsvolumen, eine reduzierte Clearance und folglich eine erhöhte Plasmakonzentration (
Wright 1991a).
Leber
Bei
Rindern, welche 3,5 bzw. 5 mg/kg Gentamicin i.m. alle 8 h über 10 Tage erhielten, wurden in der Leber 10 × höhere Konzentrationen als im Serum gemessen (
Haddad 1987a).
Pankreas
Bei Hunden betrug die Penetrationsrate von Gentamicin in den Pankreassaft nach einer einzelnen i.v. Injektion 8% (
Drewelow 1992a).
Verteilungshalbwertszeit
| Pferd: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 59,64 ± 5,26 min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat und 11 mg/kg Ampicillin-Natrium: 58,24 ± 14,91 min (Bowman 1986a) |
| |
| Kuh: | nach i.v. 4,4 mg/kg: 0,1 h (Sweeney 1996a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 0,13 ± 0,02 h (el-Sayed 1989a) |
| |
| Schaf: | nach i.v. 2,2 mg/kg: 17,22 ± 8,63 min (Wilson 1981a) |
| |
| Meerschweinchen: | nach i.v. 40 mg/kg: 0,16 ± 0,03 h (Chung 1982a) |
Konzentrationen in Abomasalflüssigkeit
| Schaf: | 24 h nach i.v. 10 mg/kg: 0,13 µg/ml; dies ist weniger als die Serumkonzentration zur selben Zeit (Brown 1985a) |
Konzentrationen im Auge
| Kaninchen: | nach i.v. 1,6 mg/kg alle 8 h, maximale intravitreale Konzentration: 1,8 ± 0,5 µg/ml (el-Massry 1996a) |
| 1 h nach i.v. 1,6 mg/kg, gesundes Auge: 0,68 ± 0,2 µg/ml (el-Massry 1996a) |
| 1 h nach i.v. 1,6 mg/kg, entzündetes Auge: 0,97 ± 0,3 µg/ml (el-Massry 1996a) |
Konzentrationen in der CSF
| Hund: | 2 h nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 3,1 µg/ml (Riviere 1981a) |
| 6 h nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,1 µg/ml (Riviere 1981a) |
| |
| Schaf: | 24 h nach i.v. 10 mg/kg: 0,12 µg/ml (Brown 1985a) |
Konzentrationen in Foetalflüssigkeit (Amnion und Chorion)
| Schaf: | 24 h nach i.v. 10 mg/kg einmalig: 0,03 µg/ml (Brown 1985a) |
Konzentrationen in der Galle
| Schaf: | 6 - 8 h nach i.v. 10 mg/kg: 1 µg/ml (Brown 1985a) |
Konzentrationen in interstitieller Flüssigkeit
| Kaninchen: | 0,5 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 0,6 ± 0,2 µg/ml |
| 1 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 1,7 ± 0,9 µg/ml |
| 2 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 3,7 ± 1,7 µg/ml |
| 4 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 4,5 ± 0,9 µg/ml |
| 6 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 3,2 ± 0,7 µg/ml |
| 8 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 3,1 ± 0,9 µg/ml |
| 12 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 0,6 ± 0,2 µg/ml (Carbon 1978a) |
Konzentrationen in der Leber
| Schaf: | 24 h nach i.v. 10 mg/kg: 1,44% (Aue 1) bzw. 0,52% (Aue 2) der totalen Dosis (Brown 1985a) |
| |
| Sandhügelkranich: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 17,0 ± 11,6 µg/g (Bush 1981a) |
| Ente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 0,6 ± 2,9 µg/g (Bush 1981a) |
| Brautente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 24,6 µg/g (Bush 1981a) |
| Spiessente: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 1,2 µg/g (Bush 1981a) |
| Rostgans: | 6 h nach i.m. 7,5 mg/kg: 3,6 µg/g (Bush 1981a) |
| Taube: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 2,5 ± 6,3 µg/g (Bush 1981a) |
| Baumwachtel: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 17,0 ± 11,6 µg/g (Bush 1981a) |
| Emu: | 6 h nach i.m. 2,5 mg/kg: 1,8 µg/g (Bush 1981a) |
| 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 16,8 µg/g (Bush 1981a) |
| Argusfasan: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 54,0 µg/g (Bush 1981a) |
Konzentrationen in den Lungen
| Lamm: | 4 h nach intratracheal 5 mg/kg in einer perfluorochemischen Suspension: 31,4 ± 3,3 µg/g (Cox 2001a) |
| 4 h nach i.v. 5 mg/kg: 4,0 ± 0,7 µg/g (Cox 2001a) |
| |
| Sandhügelkranich: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 13,2 ± 9,3 µg/g (Bush 1981a) |
| Ente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 0 µg/g (Bush 1981a) |
| Spiessente: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 9,6 µg/g (Bush 1981a) |
| Brautente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: < 1 µg/g (Bush 1981a) |
| Rostgans: | 6 h nach i.m. 7,5 mg/kg: < 1 µg/g (Bush 1981a) |
| Fasan: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 22,2 µg/g (Argusfasan) (Bush 1981a) |
| Emu: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 12,0 µg/g (Bush 1981a) |
| 6 h nach i.m. 2,5 mg/kg: 9,6 µg/g (Bush 1981a) |
| Baumwachtel: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 2,1 ± 8,9 µg/g (Bush 1981a) |
| Taube: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 0 µg/g (Bush 1981a) |
Konzentrationen in der Milch
Konzentrationen in den Nieren
| Hund: | nach i.m. 3,5 mg/kg alle 12 h über 10 Tage, 21 Tage nach letzter Injektion: 80,3 ± 14 µg/ml (Cronin 1980a) |
| nach i.m. 15 mg/kg alle 12 h über 10 Tage, 21 Tage nach letzter Injektion: 71,3 ± 17,6 µg/ml (Cronin 1980a) |
| nach i.v. 45 mg/kg: 1877 µg/g (Reiner 1978a) |
| |
| Schaf: | 24 h nach i.v. 10 mg/kg, Kortex: 239 µg/ml bzw. 206 µg/ml (Brown 1985a) |
| 24 h nach i.v. 10 mg/kg, Medulla: 5,5 µg/ml bzw. 8,5 µg/ml (Brown 1985a) |
| nach i.m. 3 mg/kg alle 8 h über 7 Tage, 12 h nach letzter Dosis, Kortex: 224 µg/g (Brown 1985a) |
| nach i.m. 3 mg/kg alle 8 h über 7 Tage, 12 h nach letzter Dosis, Medulla: 18 µg/g (Brown 1985a) |
| |
| Kanichen: | nach i.m. 4 mg/kg alle 8 h über 14 Tage: 520 ± 168 µg/g (Brion 1984a) |
| Ratte: | nach i.m. 4 mg/kg alle 12 h über 3 Tage, 3 Tage nach letzter Dosis: 71 ± 19 µg/g (Bille 1981a) |
| |
| Sandhügelkranich: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 50,2 ± 21,3 µg/g (Bush 1981a) |
| Ente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 43,9 ± 41,9 µg/g (Bush 1981a) |
| Brautente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 51,0 µg/g (Bush 1981a) |
| Spiessente: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 93,6 µg/g (Bush 1981a) |
| Rostgans: | 6 h nach i.m. 7,5 mg/kg: 98,4 µg/g (Bush 1981a) |
| Argusfasan: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 228,0 µg/g (Bush 1981a) |
| Emus: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 186,0 µg/g (Bush 1981a) |
| 6 h nach i.m. 2,5 mg/kg: 43,2 µg/g (Bush 1981a) |
| Baumwachtel: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 81,6 ± 62,3 µg/g (Bush 1981a) |
| Taube: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 52,9 ± 21,7 µg/g (Bush 1981a) |
Konzentrationen in Perikardflüssigkeit
| Schaf: | 24 h nach i.v. 10 mg/kg einmalig: 0,24 µg/ml (Brown 1985a) |
Konzentrationen in der Perilymphe
| Meerschweinchen: | Maximalkonzentration nach 0,5 mg Gentamicin als Bolus auf die runde Fenstermembran: 2900 ± 1200 µg/ml (Hibi 2001a) |
| Maximalkonzentration 100 min nach 5 mg Gentamicinsulfat in die Bulla: 3100 ± 900 µg/ml (Hibi 2001a) |
| Maximalkonzentration 2 h nach i.v. 40 mg/kg: 8,05 µg/ml (Chung 1982a) |
Konzentrationen in Peritonealflüssigkeit
| Schaf: | 24 h nach i.v. 10 mg/kg: 0,18 µg/ml (Brown 1985a) |
Konzentrationen im Plasma
| Büffelkalb: | 12 h nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,37 ± 0,46 µg/ml (Garg 1990a) |
| Rind: | nach intramammär 1,1 mg/kg: 0 µg/ml (Sweeney 1996a) |
| |
| Ente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 1,2 ± 0,9 µg/ml (Bush 1981a) |
| Brautente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 0,6 µg/ml (Bush 1981a) |
| Spiessente: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 3,4 µg/ml (Bush 1981a) |
| Taube: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 0,1 ± 0,1 µg/ml (Bush 1981a) |
| Baumwachtel: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 0,6 ± 0,5 µg/ml (Bush 1981a) |
| Emu: | 6 h nach i.m. 2,5 mg/kg: 2,9 µg/ml |
| 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 14 µg/ml (Bush 1981a) |
| Rostgans: | 6 h nach i.m. 7,5 mg/kg: 0,2 µg/ml (Bush 1981a) |
| Wachtel: | 15 min nach i.m. 5 mg/kg: 13,0 ± 3,2 µg/ml (Custer 1979a) |
| 45 min nach i.m. 5 mg/kg: 9,4 ± 3,5 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 5 mg/kg: 8,6 ± 1,2 µg/ml (Custer 1979a) |
| 90 min nach i.m. 5 mg/kg: 3,1 ± 2,7 µg/ml (Custer 1979a) |
| 15 min nach i.m. 10 mg/kg: 14,7 ± 3,5 µg/ml (Custer 1979a) |
| 45 min nach i.m. 10 mg/kg: 9,4 ± 1,3 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 10 mg/kg: 6,2 ± 2,6 µg/ml (Custer 1979a) |
| 90 min nach i.m. 10 mg/kg: 8,3 ± 3,1 µg/ml (Custer 1979a) |
| 15 min nach i.m. 20 mg/kg: 32,5 ± 12,8 µg/ml (Custer 1979a) |
| 45 min nach i.m. 20 mg/kg: 21,8 ± 6,7 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 20 mg/kg: 18,1 ± 2,3 µg/ml (Custer 1979a) |
| 90 min nach i.m. 20 mg/kg: 11,6 ± 5,2 µg/ml (Custer 1979a) |
| 3 h nach i.m. 20 mg/kg: 5,4 ± 2,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| Argusfasan: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 9,0 µg/ml (Bush 1981a) |
| 15 min nach i.m. 5 mg/kg: 15,4 ± 6,2 µg/ml (Custer 1979a) |
| 30 min nach i.m. 5 mg/kg: 16,5 ± 3,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| 45 min nach i.m. 5 mg/kg: 12,5 ± 4,3 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 5 mg/kg: 12,7 ± 3,0 µg/ml (Custer 1979a) |
| 2 h nach i.m. 5 mg/kg: 8,5 ± 2,5 µg/ml (Custer 1979a) |
| 3 h nach i.m. 5 mg/kg: 4,9 ± 2,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| 15 min nach i.m. 10 mg/kg: 27,9 ± 11,7 µg/ml (Custer 1979a) |
| 30 min nach i.m. 10 mg/kg: 29,8 ± 12,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| 45 min nach i.m. 10 mg/kg: 35,3 ± 11,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 10 mg/kg: 23,3 ± 9,1 µg/ml (Custer 1979a) |
| 2 h nach i.m. 10 mg/kg: 13,5 ± 5,3 µg/ml (Custer 1979a) |
| 3 h nach i.m. 10 mg/kg: 11,2 ± 3,7 µg/ml (Custer 1979a) |
| 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 2,2 ± 1,7 µg/ml (Custer 1979a) |
| 15 min nach i.m. 20 mg/kg: 45,6 ± 26,9 µg/ml (Custer 1979a) |
| 30 min nach i.m. 20 mg/kg: 81,0 ± 10,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| 45 min nach i.m. 20 mg/kg: 63,0 ± 21,1 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 20 mg/kg: 42,0 ± 25,3 µg/ml (Custer 1979a) |
| 2 h nach i.m. 20 mg/kg: 28,9 ± 15,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| 3 h nach i.m. 20 mg/kg: 15,8 ± 5,6 µg/ml (Custer 1979a) |
| 6 h nach i.m. 20 mg/kg: 6,9 ± 5,9 µg/ml (Custer 1979a) |
| Sandhügelkranich: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 3,7 ± 1,2 µg/ml (Bush 1981a) |
| 15 min nach i.m. 5 mg/kg: 16,8 ± 8,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| 30 min nach i.m. 5 mg/kg: 15,3 ± 3,6 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 5 mg/kg: 15,4 ± 1,9 µg/ml (Custer 1979a) |
| 2 h nach i.m. 5 mg/kg: 12,4 ± 2,0 µg/ml (Custer 1979a) |
| 3 h nach i.m. 5 mg/kg: 10,7 ± 2,8 µg/ml (Custer 1979a) |
| 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 3,1 ± 0,6 µg/ml (Custer 1979a) |
| 15 min nach i.m. 10 mg/kg: 29,2 µg/ml (Custer 1979a) |
| 30 min nach i.m. 10 mg/kg: 32,7 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 10 mg/kg: 37,5 µg/ml (Custer 1979a) |
| 2 h nach i.m. 10 mg/kg: 31,0 µg/ml (Custer 1979a) |
| 3 h nach i.m. 10 mg/kg: 24,4 µg/ml (Custer 1979a) |
| 15 min nach i.m. 20 mg/kg: 49,0 µg/ml (Custer 1979a) |
| 30 min nach i.m. 20 mg/kg: 48,7 µg/ml (Custer 1979a) |
| 60 min nach i.m. 20 mg/kg: 70,6 µg/ml (Custer 1979a) |
| 2 h nach i.m. 20 mg/kg: 47,3 µg/ml (Custer 1979a) |
| 3 h nach i.m. 20 mg/kg: 43,3 µg/ml (Custer 1979a) |
Konzentrationen im Skelettmuskel
| Schaf: | nach i.m. 3 mg/kg alle 8 h über 7 Tage, 12 h nach letzter Dosis: ≤ 0,06 µg/g (Brown 1985a) |
| |
| Sandhügelkranich: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 2,6 ± 3,7 µg/g (Bush 1981a) |
| Ente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: 0 µg/g (Bush 1981a) |
| Brautente: | 6 h nach i.m. 5 mg/kg: < 1 µg/g (Bush 1981a) |
| Spiessente: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: < 1 µg/g (Bush 1981a) |
| Taube: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 0 µg/g (Bush 1981a) |
| Baumwachtel: | 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 0 µg/g (Bush 1981a) |
| Emu: | 6 h nach i.m. 2,5 mg/kg: < 1 µg/g (Bush 1981a) |
| 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 12 µg/g (Bush 1981a) |
| Fasan: | Argusfasan: 6 h nach i.m. 10 mg/kg: < 1 µg/g (Bush 1981a) |
| Rostgans: | 6 h nach i.m. 7,5 mg/kg: < 1 µg/g (Bush 1981a) |
Konzentrationen im Serum
| Pferd: | nach i.v. 4,4 mg/kg bzw. 1,7 mg/kg: messbare Konzentrationen im Serum und in der Synovialflüssigkeit über 8 h (Beech 1977a) |
| 30 min nach i.v. 6,6 mg/kg: 41,55 (32,90 ± 47,60) µg/ml (McKenzie 2000a) |
| 4 h nach i.v. 6,6 mg/kg: 7,89 (5,60 ± 9,89) µg/ml (McKenzie 2000a) |
| 8 h nach i.v. 6,6 mg/kg: 2,10 (1,17 ± 3,24) µg/ml (McKenzie 2000a) |
| 24 h nach i.v. 6,6 mg/kg: 0,27 (0,00 ± 0,44) µg/ml (McKenzie 2000a) |
| |
| Rind: | 30 min nach i.m. 5 mg/kg: 50 - 100 µg/ml (Glawischnig 1985a) |
| 2 h nach i.m. 5 mg/kg: 25 - 75 µg/ml (Glawischnig 1985a) |
| 8 h nach i.m. 5 mg/kg: 7,5 - 25 µg/ml (Glawischnig 1985a) |
| |
| Lamm: | 5 min nach intratracheal 5 mg/kg in einer perfluorochemischen Suspension: 1,8 ± 0,98 µg/ml (Costa 2008a) |
| 4 h nach intratracheal 5 mg/kg in einer perfluorochemischen Suspension: 1,6 ± 0,29 µg/ml (Costa 2008a) |
| 5 min nach i.v. 5 mg/kg: 43 ± 2,5 µg/ml (Costa 2008a) |
| 4 h nach i.v. 5 mg/kg: 2,1 ± 0,23 µg/ml (Costa 2008a) |
| |
| Schwein: | 30 min nach i.m. 5 mg/kg: 50 - 90 µg/ml (Glawischnig 1985a) |
| 12 h nach i.m. 5 mg/kg: 5 µg/ml (Glawischnig 1985a) |
| |
| Ratte: | 1 h nach i.v. 10 mg/kg: 6,6 ± 0,9 µg/ml |
| 2 h nach i.v. 10 mg/kg: 2,7 ± 0,5 µg/ml |
| 4 h nach i.v. 10 mg/kg: 0,2 ± 0,2 µg/ml (Bergeron 1986a) |
| 1 h nach i.v. 10 mg/kg und E. coli-Endotoxinvorbehandlung: 6,7 ± 1,3 µg/ml |
| 2 h nach i.v. 10 mg/kg und E. coli-Endotoxinvorbehandlung: 3,8 ± 0,7 µg/ml |
| 4 h nach i.v. 10 mg/kg und E. coli-Endotoxinvorbehandlung: 0,9 ± 0,4 µg/ml (Bergeron 1986a) |
| |
| Haushahn: | nach i.m. 4 mg/kg alle 12 h: durchschnittliche Serumkonzentration 6,82 µg/ml (Pedersoli 1990a) |
| nach i.m. 1,5 mg/kg alle 8 h: durchschnittliche Serumkonzentration 3,83 µg/ml (Pedersoli 1990a) |
| |
| Kaninchen: | 30 min nach i.m. 1,5 mg/kg: 5,8 ± 1,2 µg/ml |
| 1 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 7,4 ± 1,2 µg/ml |
| 1,5 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 7,2 ± 1,9 µg/ml |
| 2 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 4,8 ± 2,3 µg/ml |
| 4 h nach i.m. 1,5 mg/kg: 1,8 ± 1,6 µg/ml (Carbon 1978a) |
Konzentrationen im Speichel
Konzentrationen in der Synovia
| Pferd: | nach i.m. 4,4 mg/kg: 6,4 µg/ml (Beech 1977a) |
| nach i.m. 1,7 mg/kg: 3,4 µg/ml (Beech 1977a) |
| 1 h nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 3,78 ± 0,61 µg/ml (Bowman 1986a) |
| 2 h nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 3,60 ± 0,27 µg/ml (Bowman 1986a) |
| 6 h nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,28 ± 0,08 µg/ml (Bowman 1986a) |
| 12 h nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,52 ± 0,66 µg/ml (Bowman 1986a) |
Konzentrationen im Urin
| Hund: | 4 - 6 h nach i.m. 10 mg/kg: 1,18 - 1,68 mg/ml (Tokiwa 1982a) |
| nach s.c. 2,2 mg/kg alle 8 h, mittlere 8 h-Konzentration: 107 ± 33 µg/ml (Ling 1981a) |
| |
| Pferd: | nach i.m. 4,4 mg/kg: 195 - 510 µg/ml (Beech 1977a) |
| nach i.m. 1,7 mg/kg: 52 - 117,5 µg/ml (Beech 1977a) |
| |
| Rind: | 4 h nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h über 3 Tage, mittlere Maximalkonzentration 643 µg/ml (el-Sayed 1989a) |
| 4 h nach i.u. 4 mg/kg: 366 µg/ml (el-Sayed 1989a) |
| 12 h nach i.m. 5 mg/kg: ≥ 150 µg/ml (Glawischnig 1985a) |
| 48 h nach i.m. 5 mg/kg: 7,5 - 75 µg/ml (Glawischnig 1985a) |
| 2 h nach i.m. 5 mg/kg: Maximalkonzentration 557,60 ± 204,49 µg/ml (Haddad 1986a) |
| |
| Ratte: | 0 - 1 h nach i.v. 10 mg/kg: 1260 ± 333 µg/ml (Bergeron 1986a) |
| 1 - 2 h nach i.v. 10 mg/kg: 490 ± 49 µg/ml (Bergeron 1986a) |
| 3 - 4 h nach i.v. 10 mg/kg: 144 ± 10 µg/ml (Bergeron 1986a) |
Konzentrationen im Uterus
| Pony: | 12 h nach i.u. 50 ml einer 5%igen Lösung von Gentamicinsulfat über 5 Tage: 9,70 ± 2,25 µg/g (Pedersoli 1985a) |
| 24 h nach i.u. 50 ml einer 5%igen Lösung von Gentamicinsulfat über 5 Tage: 4,23 ± 0,70 µg/g (Pedersoli 1985a) |
| 120 h nach i.u. 50 ml einer 5%igen Lösung von Gentamicinsulfat über 5 Tage: 41,65 ± 17,00 µg/g (Pedersoli 1985a) |
| |
| Rind: | 6 h nach i.m. 4 mg/kg: 183,7 ± 91,9 µg (Al-Guedawy 1983a). |
| 4 h nach i.m. 2 mg/kg: 39,4 µg (Al-Guedawy 1983a) |
Metabolismus
Aminoglykoside werden im Körper nicht metabolisiert (
Stahlmann 2005a).
Ausscheidung
Aminoglykoside werden primär renal eliminiert (
Short 1984a;
Brown 1985a): Gentamicin wird unverändert (
Brown 1985a) über glomeruläre Filtration ausgeschieden (
Ball 1975a;
Short 1984a;
Plumb 2011a;
Ramirez 2010a), in minimalem Mass auch über die Galle (
Israel 1976a).
Bei
Neonaten und
Jungtieren ist die Eliminationshalbwertszeit aufgrund der noch unvollständigen Biotransformation verzögert (
Demuth 2014a). Zudem weisen sie einen grösseren prozentualen Anteil an Extrazellulärflüssigkeit, und somit ein grösseres Verteilungsvolumen auf (
Corley 2009a;
Plumb 2011a;
Demuth 2014a). Aus diesen Gründen sollten hydrophile Wirkstoffe wie Aminoglykoside höher dosiert (
Corley 2009a) und in längeren Therapieintervallen verabreicht werden als bei adulten Tieren (
Demuth 2014a).
Zwischen den verschiedenen Spezies kann sich die Elimination von Gentamicin bis um den Faktor 4 unterscheiden (
Bloomfield 1997a).
Hund
Beim Hund wurden nach einer Injektion von 10 mg/kg i.m. 57,7% der ursprünglichen Dosis im 24 h-Harn ausgeschieden (
Tokiwa 1982a).
Pferd
Bei Pferden, welche 4,4 mg/kg bzw. 1,7 mg/kg i.m. erhielten, wurde während den ersten 8 h nach der Injektion 3,9 - 32,8% bzw. 3,3 - 13,4% der Dosis über den Harn ausgeschieden (
Beech 1977a).
Rind
Nach Verabreichung von 5 mg/kg i.m. an laktierende Kühe wurden 83 ± 8% der Dosis innerhalb der ersten 8 h über den Harn eliminiert (
Haddad 1986a).
Kalb
Nach der einmaligen Verabreichung von 3 mg/kg i.v. wurden nach 12 h 72,5% und nach 48 h 93,5% der Dosis im Harn nachgewiesen (
Ziv 1982a).
Schaf
Bei Schafen, welche 10 mg/kg i.v. erhielten, wurden innerhalb der ersten 24 h nach Verabreichung 75 - 80% der Dosis im Harn ausgeschieden (
Brown 1985a).
Bioverfügbarkeit
Nach der i.m oder s.c. Injektion liegt die Bioverfügbarkeit von Gentamicin im Allgemeinen bei über 90% (
Plumb 2011a). Zwischen verschiedenen intramuskulären Injektionsstellen wurden keine Unterschiede festgestellt (
Brown 1991b).
| Hund: | nach i.m.: 95 ± 20% (Brown 1991b) |
| nach i.m. (M. longissimus dorsi auf Höhe 1. Lendenwirbel) 3 mg/kg: 95,31 ± 19,99% (Wilson 1989a) |
| nach i.m. 3 mg/kg (M. biceps femoris) : 96,65 ± 17,16% (Wilson 1989a) |
| nach s.c. 3 mg/kg (Schulterblatt) : 94,68 ± 12,16% (Wilson 1989a) |
| nach s.c. 3 mg/kg (kaudal der Hüfte): 93,92 ± 13,16% (Wilson 1989a) |
| |
| Katze: | nach i.m.: 68 ± 13% (Brown 1991b) |
| nach i.m. 5 mg/kg: 67,8 ± 13,1% (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 5 mg/kg: 76,2 ± 12,7% (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 3 mg/kg: 83,58 ± 14,83% (obese Katze mit 45% Übergewicht) (Wright 1991a) |
| |
| Pferd: | nach i.m.: 87 ± 14% (Haddad 1985b; Brown 1991b) |
| |
| Rind: | nach i.m.: 92 ± 15% (Brown 1991b) |
| nach i.u. 2 mg/kg: 30% (Brown 1991b) |
| nach i.u. 4 mg/kg: 36% (el-Sayed 1989a) |
| nach i.u. 4 mg/kg: 30% (Brown 1991b) |
| nach i.u. 50 ml einer 5%igen Lösung täglich über 3 Tage: 38,67 ± 21,04% (Haddad 1986b) |
| nach i.m. 5 mg/kg: 70% (el-Sayed 1989a) |
| |
| Hahn: | nach i.m.: 95 ± 18% (Brown 1991b) |
| Haushahn: | nach i.m. 5 mg/kg: 95,1 ± 17,5% (Pedersoli 1990a) |
| Masthähnchen: | nach i.m. 5 mg/kg: 79% (Abu-Basha 2007b) |
| nach s.c. 5 mg/kg: 100% (Abu-Basha 2007b) |
| |
| Adler: | nach i.m.: ≥ 70% (Brown 1991b) |
| Steinadler: | nach i.m. 10 mg/kg: ≥ 70% (Bird 1983a) |
| Eule: | nach i.m.: ≥ 95% (Brown 1991b) |
| Virginia-Uhu: | nach i.m. 10 mg/kg: ≥ 95% (Bird 1983a) |
| Falke: | nach i.m.: ≥ 95% (Brown 1991b) |
| Rotschwanzbussard: | nach i.m. 10 mg/kg: ≥ 95% (Bird 1983a) |
| |
| Wels: | nach i.m.: 60% (Brown 1991b) |
| nach i.m. 1 mg/kg einmalig: 60% (Setser 1985a) |
Wirkungseintritt
| Büffelkalb: | nach i.m. 5 mg/kg: innerhalb von 5 min therapeutischer Plasmaspiegel von 6,47 ± 2,51 µg/ml (Garg 1990a) |
Wirkungsdauer
| Pferd: | nach i.m. Injektion wirksame Blutkonzentrationen über 4 - 6 h (Pedersoli 1980a) |
| |
| Wiederkäuer: | Bei Rindern, Schafen und Ziegen mit coliformer Mastitis ergab die parenterale Behandlung mit 3 mg/kg Gentamicin i.m. eine Wirkstoffkonzentration in der Milch, welche die MIC vieler coliformer Bakterien während 12 h und jene von S. aureus während 6 h überstieg (Prescott 1988a). |
| Rind: | 48 h nach i.m. 5 mg/kg: kein Serumspiegel mehr messbar (Glawischnig 1985a) |
| nach i.v. 4 mg/kg: wirksame Konzentrationen im Uterus bis zu 6 h. Eine Dosis von 2 mg/kg erwies sich als zu niedrig, um therapeutische Konzentrationen im Uterusgewebe zu erreichen (Gilbert 1992a). |
| |
| Schwein: | 24 h nach i.m. 5 mg/kg: kein Serumspiegel mehr messbar (Glawischnig 1985a) |
| |
| Masthähnchen: | 24 h nach i.v., i.m. oder s.c. 5 mg/kg: kein Serumspiegel mehr messbar (Abu-Basha 2007b). |
| Kaninchen: | 8 h nach i.m. 1,5 mg/kg: kein Serumspiegel mehr messbar (Carbon 1978a) |
| Fasan: | nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h: Plasmakonzentrationen über 5 h > 4 µg/ml (Bush 1981a) |
| Sandhügelkranich: | nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h: Plasmakonzentrationen über 3,5 h > 4 µg/ml (Bush 1981a) |
Mittlere Verweildauer
| Hund: | nach i.v. 4 mg/kg Gentamicin C1: 81 ± 13 min (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. 4 mg/kg Gentamicin C1a: 84 ± 12 min (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. 4 mg/kg Gentamicin C2: 79 ± 13 min (Isoherranen 2000a) |
| |
| Katze: | nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 1,91 ± 0,33 h (Wright 1991a) |
| nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,80 ± 0,43 h (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,65 ± 0,16 h (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 2,06 ± 0,23 h (Wright 1991a) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,83 ± 0,39 h (Jernigan 1988e) |
| |
| Esel: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Zweikompartimentmodell: 158,97 ± 15,03 min (Miller 1994a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Dreikompartimentmodell: 158,73 ± 9,59 min (Miller 1994a) |
| |
| Alpaka < 4 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 2,27 ± 0,32 h (Gestrich 2018a) |
| Alpaka ≥ 14 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 2,83 ± 0,68 h (Gestrich 2018a) |
| |
| Haushahn: | nach i.m 5 mg/kg: 5,07 ± 0,38 h (Pedersoli 1990a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 4,51 ± 0,88 h (Pedersoli 1990a) |
| Masthähnchen: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 2,08 ± 0,12 h (Abu-Basha 2007b) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 2,26 ± 0,09 h (Abu-Basha 2007b) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 2,16 ± 0,09 h (Abu-Basha 2007b) |
Wirkspiegel
Im Serum oder im Plasma liegt der therapeutische Bereich für Gentamicin und verwandte Aminoglykoside bei 1 - 10 µg/ml (
Brown 1988a). Wirksame Höchstwerte beim Pferd liegen bei 10 µg/ml (
Moore 1992a).
Nach Injektionen von 4,4 mg/kg oder 1,7 mg/kg i.m. werden beim
Pferd die höchsten Konzentrationen in der Synovialflüssigkeit nach 2 h erreicht. Sie entsprechen etwa der Hälfte der zur gleichen Zeit gemessenen Serumkonzentrationen (
Beech 1977a).
Maximale Serumkonzentration
| Hund: | nach i.v. 1,7 mg/kg Gentamicinsulfat: 11,1 ± 0,78 µg/ml (Pennington 1975b) |
| nach i.m. 1,7 mg/kg Gentamicinsulfat: 6,7 ± 0,71 µg/ml (Pennington 1975b) |
| nach i.m. 0,85 mg/kg Gentamicinsulfat 2 × im Abstand von 4 h: 4,0 ± 0,20 µg/ml (Pennington 1975b) |
| |
| Katze: | nach i.m. 2,5 mg/kg Gentamicinsulfat: 9,1 µg/ml (Jacobson 1985a) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 23,1 µg/ml (Jacobson 1985a) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 21,58 ± 1,96 µg/ml (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 23,45 ± 3,57 µg/ml (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 17,00 ± 2,00 µg/ml (Wright 1991a) |
| nach i.v. 3 mg/kg alle 8 h über 5 Tage: 7,19 ± 1,10 µg/ml (Jernigan 1988b) |
| |
| Pferd: | nach i.m. 4,4 mg/kg: 16,8 µg/ml (Beech 1977a) |
| nach i.m. 1,7 mg/kg: 10,2 µg/ml (Beech 1977a) |
| Pony: | nach i.u. 50 ml einer 5%igen Lösung von Gentamicinsulfat über 5 Tage: 2,09 ± 0,97 µg/ml (Pedersoli 1985a) |
| |
| Rind: | 8 h nach i.m. 5 mg/kg, gesund: 5,76 µg/ml (el-Sayed 1989a) |
| 8 h nach i.m. 5 mg/kg, Endometritis: 3,15 µg/ml (el-Sayed 1989a) |
| Kuh: | nach i.m. 5 mg/kg: 40,46 ± 1,05 µg/ml (el-Sayed 1989a) |
| nach i.m. 5 mg/kg: 15,39 ± 6,19 µg/ml (Haddad 1986a) |
| nach i.u. 4 mg/kg: 9,95 ± 0,51 µg/ml (el-Sayed 1989a) |
| nach i.u. 50 ml einer 5%igen Lösung täglich über 3 Tage, 28 h nach erster Gabe: 6,60 ± 5,47 µg/ml (Haddad 1986b) |
| |
| Schaf: | nach i.m. 2,2 mg/kg: 9,8 ± 2,9 µg/ml (Wilson 1981a) |
| nach intratracheal 2,2 mg/kg: 1,8 ± 0,8 µg/ml (Wilson 1981a) |
| |
| Kaninchen: | nach i.m. 1,5 mg/kg: 7,4 ± 1,2 µg/ml (Carbon 1978a) |
| Ratte: | 30 min nach i.v. 10 mg/kg: 9,8 ± 0,2 µg/ml (Bergeron 1986a) |
| 30 min nach i.v. 10 mg/kg mit E. coli-Endotoxin Vorbehandlung: 14,1 ± 2,9 µg/ml (Bergeron 1986a) |
| |
| Haushahn: | nach i.m. 5 mg/kg: 20,68 ± 2,10 µg/ml (Pedersoli 1990a) |
| nach i.m. 4 mg/kg alle 12 h: 18,34 µg/ml (Pedersoli 1990a) |
| nach i.m. 1,5 mg/kg alle 8 h: 7,70 µg/ml (Pedersoli 1990a) |
| Masthähnchen: | nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 11,37 ± 0,73 µg/ml (Abu-Basha 2007b) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 16,65 ± 1,36 µg/ml (Abu-Basha 2007b) |
| |
| Nymphensittich: | nach i.m. 5 mg/kg alle 12 h: 4,66 ± 1,45 µg/ml (Ramsay 1993a) |
| |
| Blutpython: | nach 2,5 mg/kg bzw. 3,0 mg/kg als Anfangsdosis gefolgt von 1,5 mg/kg nach 72 h und nach 96 h: 4,6 - 8,9 µg/ml (Hilf 1991a) |
Maximale Plasmakonzentration
| Hund: | nach i.m. 10 mg/kg: 24 µg/ml (Tokiwa 1982a) |
| nach i.m. (M. longissimus dorsi auf Höhe 1. Lendenwirbel) 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 10,51 ± 2,58 µg/ml (Wilson 1989a) |
| nach i.m. (M. biceps femoris) 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 10,82 ± 2,84 µg/ml (Wilson 1989a) |
| nach s.c. (Schulterblatt) 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 10,89 ± 1,59 µg/ml (Wilson 1989a) |
| nach s.c. (kaudal der Hüfte) 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 9,43 ± 1,36 µg/ml (Wilson 1989a) |
| |
| Pferd: | nach i.m. 4,4 mg/kg: 16 µg/ml (Tobin 1979b) |
| |
| Kuh: | nach i.m. 2 mg/kg: 3,70 ± 0,424 µg/ml (Al-Guedawy 1983a) |
| nach i.m. 4 mg/kg: 17,50 ± 7,280 µg/ml (Al-Guedawy 1983a) |
| 30 min nach i.u. 2 mg/kg: 3,70 ± 0,42 mg/l (Brown 1991b) |
| 30 min nach i.u. 4 mg/kg: 17,5 ± 7,3 mg/l (Brown 1991b) |
| nach intramammär 1,1 mg/kg, experimentelle E. coli-Mastitis: 1,09 ± 0,15 µg/ml (Sweeney 1996a) |
| Büffelkalb: | nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 11,30 ± 1,72 µg/ml (Garg 1990a) |
| |
| Alpaka < 4 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 23,8 ± 2,1 µg/ml (Gestrich 2018a) |
| Alpaka ≥ 14 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 26,1 ± 2,0 µg/ml (Gestrich 2018a) |
| |
| Ara: | nach i.m. 5 mg/kg: 20,6 µg/ml (Ramsay 1993a) |
| |
| Kakadu: | nach i.m. 5 mg/kg: 20,6 µg/ml (Ramsay 1993a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (Tmax)
Nach der s.c. oder i.m. Gabe werden nach 14 - 120 min die höchsten Serumspiegel erreicht (
Brown 1991b;
Plumb 2011a). Die Höchstkonzentrationen nach einer s.c. Injektion werden im Vergleich zur i.m. Gabe leicht verzögert erreicht (
Plumb 2011a).
| Hund: | nach i.m. 10 mg/kg: 15 - 45 min (Tokiwa 1982a) |
| nach i.m. (M. longissimus dorsi auf Höhe 1. Lendenwirbel) 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 27,50 ± 6,12 min (Wilson 1989a) |
| nach i.m. (M. biceps femoris) 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 35,00 ± 7,74 min (Wilson 1989a) |
| nach s.c. (Schulterblatt) 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 39,17 ± 14,29 min (Wilson 1989a) |
| nach s.c. (kaudal der Hüfte) 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 43,33 ± 8,16 min (Wilson 1989a) |
| |
| Pferd: | nach i.m. 4,4 mg/kg: 1 h (Tobin 1979b) |
| |
| Kuh: | nach i.m. 4 mg/kg: 30 min (Al-Guedawy 1983a) |
| nach i.m. 2 mg/kg: 60 min (Al-Guedawy 1983a) |
| nach i.u. 2 mg/kg: 30 min (Brown 1991b) |
| nach i.u. 4 mg/kg: 30 min (Brown 1991b) |
| nach intramammär 1,1 mg/kg, experimentelle E. coli-Mastitis: 3 - 6 h (Sweeney 1996a) |
| Büffelkalb: | nach i.m. 5 mg/kg: 30 min (Garg 1990a) |
Zeitpunkt der maximalen Serumkonzentration (Tmax)
| Hund: | nach i.m. Injektion 0,5 - 1 h (Plumb 2011a) |
| nach i.v. 1,7 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,5 h (Pennington 1975b) |
| nach i.m. 1,7 mg/kg Gentamicinsulfat: 1 h (Pennington 1975b) |
| |
| Katze: | nach i.m. Injektion 0,5 - 1 h (Plumb 2011a) |
| nach i.m. 2,5 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,5 h (Jacobson 1985a) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,5 h (Jacobson 1985a) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 40 ± 7,07 min (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 15 min (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 35 ± 7,75 min (Wright 1991a) |
| |
| Pferd: | nach i.m. 4,4 mg/kg: 0,5 h (Beech 1977a) |
| nach i.m. 1,7 mg/kg: 1 h (Beech 1977a) |
| Pony: | nach i.u. 50 ml einer 5%igen Lösung Gentamicinsulfat: 6 h (Pedersoli 1985a) |
| |
| Kuh: | nach i.m. 5 mg/kg: 0,98 ± 0,05 h (el-Sayed 1989a) |
| nach i.m. 5 mg/kg: 45 min (Haddad 1986a) |
| nach i.u. 4 mg/kg: 2,03 ± 0,22 h (el-Sayed 1989a) |
| |
| Schaf: | nach i.m. 2,2 mg/kg: 45 min (Wilson 1981a) |
| nach intratracheal 2,2 mg/kg: 1 h (Wilson 1981a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 1 h (Ziv 1974b) |
| |
| Kaninchen: | nach i.m. 1,5 mg/kg: 1 h (Carbon 1978a) |
| |
| Haushahn: | nach i.m. 5 mg/kg: 0,62 ± 0,18 h (Pedersoli 1990a) |
| Masthähnchen: | nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,55 ± 0,05 h (Abu-Basha 2007b) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,75 ± 0,08 h (Abu-Basha 2007b) |
| |
| Blutpython: | nach i.m. 2,5 - 3 mg/kg: 6 - 10 h (Hilf 1991a) |
Eliminationshalbwertszeiten
| Hund: | 75 min (Fraser 1991a) |
| 0,5 - 1,5 h (Plumb 1995a) |
| 1 h (Brown 1991b) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 75 min (Tokiwa 1982a) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 54,4 ± 15,4 min (Wilson 1989a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C1: 64 ± 12 min (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C1a: 66 ± 12 min (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C2: 63 ± 12 min (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat, 5 Monate alt: 60,9 ± 7,8 min (Riviere 1981e) |
| |
| Katze: | 0,5 - 1,5 h (Plumb 1995a) |
| 1,25 h (Brown 1991b) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,27 ± 0,27 h (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,14 ± 0,11 h (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 1,24 ± 0,22 h (Wright 1991a) |
| nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,25 ± 0,30 h (Jernigan 1988e) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 1,37 ± 0,24 h (Wright 1991a) |
| |
| Pferd: | 110 min (Fraser 1991a) |
| 1,82 - 3,25 h (Plumb 1995a) |
| 1,8 - 3,5 h (Brown 1991b) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 241,67 ± 34,82 min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat und 11 mg/kg Ampicillin-Natrium: 181,31 ± 10,89 min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 152 min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 4,5 mg/kg Gentamicinsulfat: 194 min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 100 min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat und E. coli Endotoxin: 92 min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 2,54 ± 0,33 h (Pedersoli 1980a) |
| Stute: | nach i.v. 6,6 mg/kg Gentamicinsulfat täglich, 4 Wochen vor dem Abfohlen: 2,2 h (Santschi 2000a) |
| nach i.v. 6,6 mg/kg Gentamicinsulfat täglich, 4 Wochen nach dem Abfohlen: 2,1 h (Santschi 2000a) |
| Fohlen: | 200 min (Fraser 1991a) |
| Ponystute: | nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h über 7 Tage: 2,31 ± 0,43 h (Haddad 1985a) |
| |
| Rind: | 1,8 h (Plumb 1995a; Brown 1991b) |
| nach i.v. 4,4 mg/kg: 1,9 h (Sweeney 1996a) |
| nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h: 2,52 ± 0,10 h (el-Sayed 1989a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 3,53 ± 0,15 h (el-Sayed 1989a) |
| nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat, 4 - 6 Monate trächtig: 1,12 ± 0,25 h (Garg 1989a) |
| nach i.v. 4 mg/kg: 76 ± 11 min (Clarke 1985a) |
| nach i.u. 4 mg/kg: 6,23 ± 0,42 h (el-Sayed 1989a) |
| Kalb: | 2,2 - 2,7 h (Plumb 1995a) |
| Kalb (1 Tag alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 149 ± 38 min (Clarke 1985a) |
| Kalb (5 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 119 ± 20 min (Clarke 1985a) |
| Kalb (10 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 118 ± 13 min (Clarke 1985a) |
| Kalb (15 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 111 ± 8,5 min (Clarke 1985a) |
| Kalb (1 Tag alt): | 149 min (Kroker 1999b) |
| Kalb (10 Tage alt): | 118 min (Kroker 1999b) |
| Kalb (> 10 Tage alt): | 76 min (Kroker 1999b) |
| nach i.v. 2 mg/kg über 30 min einmalig: 40,7 ± 4,4 min (Luderer 1982a) |
| nach i.v. 2 mg/kg über 30 min alle 8 h über 4 Tage: 42,1 ± 2,4 min (Luderer 1982a) |
| Büffelkalb: | nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 199,33 ± 21,12 min (Garg 1990a) |
| |
| Alpaka < 4 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 1,693 ± 0,224 h (Gestrich 2018a) |
| Alpaka ≥ 14 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 2,085 ± 0,495 h (Gestrich 2018a) |
| |
| Schaf: | 2,4 h (Plumb 1995a) |
| 1,5 - 2,5 h (Brown 1991b) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg: 85,87 ± 5,03 min (Wilson 1981a) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,33 h (Brown 1986c) |
| nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,72 h (Brown 1986c) |
| nach i.v. 20 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,77 h (Brown 1986c) |
| nach i.v. 20 mg/kg: 1,85 ± 0,35 h (Ziv 1974b) |
| nach i.m. 2,2 mg/kg: 89,42 min (Wilson 1981a) |
| nach i.m. 4 mg/kg: 1,82 h (Narvarre 2006a) |
| nach intratracheal 2,2 mg/kg: 86,81 min (Wilson 1981a) |
| Aue: | nach i.v. 3 mg/kg: 100,80 ± 16,66 min (Brown 1991b) |
| |
| Ziege: | nach i.m. 5 mg/kg: 2,37 ± 0,47 h (Narvarre 2006a) |
| nach s.c. 5 mg/kg: 3,56 ± 0,39 h (Narvarre 2006a) |
| |
| Schwein: | 1,9 h (Plumb 1995a) |
| 1,5 - 4,9 h (Brown 1991b) |
| |
| Kaninchen: | 1 h (Plumb 1995a; Brown 1991b) |
| nach i.m. 1,5 mg/kg: 45 min (Carbon 1978a) |
| Ratte: | nach i.v. 10 mg/kg: 0,81 ± 0,10 h (Bergeron 1986a) |
| nach i.v. 10 mg/kg (3 h vor Endotoxinverabreichung): 0,60 ± 0,16 h (Bergeron 1986a) |
| |
| Hahn: | 3,4 - 3,7 h (Brown 1991b) |
| Huhn: | 3,4 - 3,7 h (Brown 1991b) |
| Masthähnchen: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 2,53 ± 0,15 h (Abu-Basha 2007b) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 2,87 ± 0,44 h (Abu-Basha 2007b) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 3,48 ± 0,37 h (Abu-Basha 2007b) |
| Truthahn: | 2,6 h (Brown 1991b) |
| Wachtel: | nach i.m. 5 - 20 mg/kg: 40 min (Allen 1993a) |
| 0,8 - 1,8 h (Brown 1991b) |
| nach i.m. 10 mg/kg alle 6 h: 42 ± 12 min (Bush 1981a) |
| nach i.m. 5 mg/kg: 40 ± 4 min (Custer 1979a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 38 ± 10 min (Custer 1979a) |
| nach i.m. 20 mg/kg: 48 ± 20 min (Custer 1979a) |
| Fasan: | 0,8 - 1,8 h (Brown 1991b) |
| nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h: 164 ± 37 min (Bush 1981a) |
| nach i.m. 5 mg/kg: 68 ± 20 min (Custer 1979a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 72 ± 8 min (Custer 1979a) |
| nach i.m. 20 mg/kg: 94 ± 22 min (Custer 1979a) |
| |
| Adler: | 2,5 h (Brown 1991b) |
| Falke: | 1,35 h (Brown 1991b) |
| Eule: | 1,9 h (Brown 1991b) |
| Kranich: | nach i.m. 5 - 20 mg/kg: 165 min (Allen 1993a) |
| 0,8 - 1,8 h (Brown 1991b) |
| nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h: 164 ± 37 min (Bush 1981a) |
| nach i.m. 5 mg/kg: 158 ± 39 min (Custer 1979a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 200 min (Custer 1979a) |
| nach i.m. 20 mg/kg: 180 min (Custer 1979a) |
| |
| Arakanga/Ara macao: | nach i.m. 5 mg/kg: 1,17 h (Flammer 1990b) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 1,07 h (Flammer 1990b) |
| Galah/Rosakakadu: | nach i.m. 5 mg/kg: 1,23 h (Flammer 1990b) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 1,44 h (Flammer 1990b) |
| |
| Blutpython: | nach 2,5 mg/kg bzw. 3,0 mg/kg als Anfangsdosis gefolgt von 1,5 mg/kg nach 72 h und nach 96 h: 32 - 110 h (Hilf 1991a) |
| |
| Wels: | ca. 12 h (Brown 1991b) |
| nach intrakardial 1 mg/kg: 770,2 min (Setser 1985a) |
| nach i.m. 1 mg/kg: 770,2 min (Setser 1985a) |
Serumhalbwertszeit
Bei der
Katze erhöht eine Endotoxämie die Serumclearance und senkt so die Serumhalbwertszeit nach i.v. Verabreichung von 77 min auf 65 min (
Brown 1988a).
t½α
| Esel: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Zweikompartimentmodell: 7,37 min (Miller 1994a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Dreikompartimentmodell: 4,242 min (Miller 1994a) |
| |
| Schaf: | nach 10 mg/kg i.v.: 0,31 ± 0,14 h (Brown 1985a) |
| |
| Geflügel: | nach i.v. 10 mg/kg: 0,150 ± 0,064 h (el-Gammal 1992a) |
t½β
| Esel: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Zweikompartimentmodell: 124,88 min (Miller 1994a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Dreikompartimentmodell: 50,649 min (Miller 1994a) |
| |
| Schaf: | nach i.v. 10 mg/kg: 2,4 ± 0,5 h (Brown 1985a) |
| nach i.m. 3 mg/kg alle 8 h über 7 Tage: 2,8 ± 0,6 h (Brown 1985a) |
| |
| Meerschweinchen: | nach i.v. 40 mg/kg: 1,01 ± 0,12 h (Chung 1982a) |
| |
| Geflügel: | nach i.v. 10 mg/kg: 1,44 ± 0,34 h (el-Gammal 1992a) |
t½γ
| Esel: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 307,12 min (Miller 1994a) |
| |
| Schaf: | nach i.v. 10 mg/kg: 30,4 ± 18,9 h (Brown 1985a) |
| nach i.m. 3 mg/kg alle 8 h über 7 Tage: 82,1 ± 17,8 h (Brown 1985a) |
| |
| Meerschweinchen: | nach i.v. 40 mg/kg: 7,87 ± 1,53 h (Chung 1982a) |
Eliminationshalbwertszeit Perilymphe
| Meerschweinchen: | Injektion von etwa 0,12 ml einer 40 mg/ml Gentamicinsulfat-Lösung in die Bulla: 75 ± 17 min (Hibi 2001a). |
Verteilungsvolumen
Die Verteilungsvolumina von Neugeborenen und Jungtieren sind aufgrund ihres grösseren Anteils an Extrazellulärflüssigkeit bedeutend grösser als jene von adulten Tieren (
Brown 1991b;
Plumb 2011a;
Demuth 2014a).
| Hund: | 0,3 l/kg (Fraser 1991a) |
| 0,15 - 0,3 l/kg (Plumb 2011a) |
| |
| Katze: | 0,15 - 0,3 l/kg (Plumb 2011a) |
| |
| Pferd: | 0,19 l/kg (Fraser 1991a) |
| 0,26 - 0,58 l/kg (Plumb 2011a) |
| Fohlen: | 0,3 l/kg (Fraser 1991a) |
| |
| Kalb: | nach i.v. 2 mg/kg über 30 min einmalig: 30,3 ± 9,5% des Körpergewichts (Luderer 1982a) |
| nach i.v. 2 mg/kg über 30 min alle 8 h über 4 Tage: 35,5 ± 4,2% des Körpergewichts (Luderer 1982a) |
Verteilungsvolumen während der Eliminationsphase (Vd(area) bzw. Vdβ)
Tiere wie Herbivoren, welche im Vergleich zur Körpergrösse einen grösseren Verdauungstrakt besitzen, haben etwas tiefere Werte für V
d(area), da Gentamicin nach parenteraler Gabe aufgrund seiner polaren Natur von der Verteilung in den Gastrointestinaltrakt ausgeschlossen ist (
Brown 1991b).
| Hund (5 Monate alt): | nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 354 ± 36 ml/kg (Riviere 1981e) |
| |
| Pferd: | nach i.v. 5 mg/kg: 0,254 ± 0,031 l/kg (Pedersoli 1980a) |
| |
| Rind: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,37 ± 0,13 l/kg (Garg 1989a) |
| nach i.v. 4,4 mg/kg: 0,25 l/kg (Sweeney 1996a) |
| nach i.v. 4 mg/kg: 140 ± 20 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (1 Tag alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 393 ± 40 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (5 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 413 ± 50 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (10 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 341 ± 21 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (15 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 334 ± 39 ml/kg (Clarke 1985a) |
| nach i.v. 3 mg/kg: 1,95 ± 1,24 l/kg (Ziv 1982a) |
| Büffelkalb: | nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,3962 ± 0,03 l/kg (Garg 1990a) |
| |
| Schaf: | nach i.v. 2,2 mg/kg: 0,194 ± 0,059 l/kg (Wilson 1981a) |
| nach i.v. 3 mg/kg: 159,56 ± 14,55 ml/kg (Wilson 1984a) |
| |
| Schwein: | 0,32 l/kg (Brown 1991b) |
| |
| Kaninchen: | nach i.v. 20 mg/kg: 3,89 l/kg (Huang 1979a) |
| |
| Haushahn: | nach i.v. 5 mg/kg: 0,228 ± 0,019 l/kg (Pedersoli 1990a) |
| Masthähnchen: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,68 ± 0,39 l/kg (Abu-Basha 2007b) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,49 ± 0,21 l/kg (Abu-Basha 2007b) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,43 ± 0,19 l/kg (Abu-Basha 2007b) |
| |
| Wels: | 0,16 l/kg (Brown 1991b) |
| nach intrakardial 1 mg/kg: 156,6 ml/kg (Setser 1985a) |
Verteilungsvolumen im steady state (Vss)
Das Endotoxin von E. coli kann bei der
Ratte zu einer Reduktion des scheinbaren Verteilungsvolumens von Gentamicin führen (
Bergeron 1986a).
| Hund: | nach i.v. 3 mg/kg: 172 ± 25,4 ml/kg (Wilson 1989a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C1: 0,36 ± 0,04 l/kg (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C1a: 0,14 ± 0,01 l/kg (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C2: 0,15 ± 0,02 l/kg (Isoherranen 2000a) |
| |
| Katze: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,14 ± 0,02 l/kg (Jernigan 1988e) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 118,55 ± 19,83 ml/kg (Wright 1991a) |
| |
| Pferd: | nach i.v. 2,2 mg/kg: 0,15 ± 0,01 l/kg (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat und 11 mg/kg Ampicillin-Natrium: 0,16 ± 0,01 l/kg (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 0,243 ± 0,027 l/kg (Pedersoli 1980a) |
| nach i.v. 6,6 mg/kg Gentamicinsulfat täglich an Stuten 4 Wochen vor dem Abfohlen: 0,15 ± 0,02 l/kg (Santschi 2000a) |
| nach i.v. 6,6 mg/kg Gentamicinsulfat täglich an Stuten 4 Wochen nach dem Abfohlen: 0,16 ± 0,03 l/kg (Santschi 2000a) |
| |
| Rind: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat, 4 - 6 Monate trächtig: 0,29 ± 0,09 l/kg (Garg 1989a) |
| nach i.v. 4 mg/kg: 129 ± 17 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb: | nach i.v. 3 mg/kg: 0,75 ± 0,20 l/kg (Ziv 1982a) |
| Kalb (1 Tag alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 376 ± 41 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (5 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 385 ± 44 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (10 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 323 ± 20 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (15 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 311 ± 29 ml/kg (Clarke 1985a) |
| |
| Alpaka < 4 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 0,214 ± 0,018 l/kg (Gestrich 2018a) |
| Alpaka ≥ 14 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 0,205 ± 0,024 l/kg (Gestrich 2018a) |
| |
| Schaf: | nach i.v. 10 mg/kg: 0,243 ± 0,026 l/kg (Brown 1985a) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,408 ± 0,196 l/kg (Brown 1986c) |
| nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,384 ± 0,195 l/kg (Brown 1986c) |
| nach i.v. 20 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,709 ± 0,751 l/kg (Brown 1986c) |
| nach i.m. 2 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,180 ± 0,035 l/kg (Brown 1986b) |
| nach i.m. 6 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,231 ± 0,127 l/kg (Brown 1986b) |
| nach i.m. 18 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,358 ± 0.154 l/kg (Brown 1986b) |
| Aue: | nach i.v. 3 mg/kg: 151,74 ± 12,57 ml/kg (Wilson 1984a) |
| |
| Kaninchen: | nach i.v. 20 mg/kg: 0,666 l/kg (Huang 1979a) |
| Ratte: | nach i.v. 10 mg/kg: 659 ± 57 ml/kg (Bergeron 1986a) |
| nach i.v. 10 mg/kg (3 h nach Endotoxinverabreichung): 411 ± 96 ml/kg (Bergeron 1986a) |
| |
| Haushahn: | nach i.v. 5 mg/kg: 0,209 ± 0,013 l/kg (Pedersoli 1990a) |
| Masthähnchen: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,77 ± 0,05 l/kg (Abu-Basha 2007b) |
| |
| Arakanga/Ara macao: | nach i.m. 5 mg/kg: 175,8 ml/kg (Flammer 1990b) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 171,5 ml/kg (Flammer 1990b) |
| Galah/Rosakakadu: | nach i.m. 5 mg/kg: 215,7 ml/kg (Flammer 1990b) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 248,7 ml/kg (Flammer 1990b) |
Verteilungsvolumen des zentralen Kompartiments
| Hund (5 Monate alt): | nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 174 ± 28 ml/kg (Riviere 1981e) |
| |
| Pferd: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,10 ± 0,01 l/kg (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat und 11 mg/kg Ampicillin-Natrium: 0,11 ± 0,02 l/kg (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 0,167 ± 0,028 l/kg (Pedersoli 1980a) |
| Esel: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Zweikompartimentmodell: 127,0 ± 25,5 ml/kg (Miller 1994a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Dreikompartimentmodell: 88,0 ± 28,1 ml/kg (Miller 1994a) |
| |
| Rind: | nach i.v. 4 mg/kg: 63 ± 11 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb: | nach i.v. 3 mg/kg: 0,22 ± 0,08 l/kg (Ziv 1982a) |
| Kalb (1 Tag alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 153 ± 26 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (5 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 150 ± 14 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (10 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 127 ± 23 ml/kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (15 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 124 ± 22 ml/kg (Clarke 1985a) |
| |
| Schaf (Auen): | nach i.v. 3 mg/kg: 77,80 ± 13,01 ml/kg (Wilson 1984a) |
| |
| Kaninchen: | nach i.v. 20 mg/kg: 0,14 l/kg (Huang 1979a) |
| Meerschweinchen: | 40 mg/kg i.v.: 159,8 ± 19,7 ml/kg (Chung 1982a) |
| |
| Haushahn: | nach i.v. 5 mg/kg: 0,0993 ± 0,0097 l/kg (Pedersoli 1990a) |
| |
| Getüpfelter Gabelwels: | nach intrakardial 1 mg/kg einmalig: 61,5 ± 49,8 ml/kg (Setser 1985a) |
AUC
Bei
Stuten, welche im Zeitraum von 1 - 4 Wochen vor und 1 - 4 Wochen nach dem Abfohlen täglich Gentamicinsulfat in einer Dosierung von 6,6 mg/kg i.v. erhielten, hatte die Trächtigkeit keinen Einfluss auf die Plasmakonzentration über die Zeit und die totale AUC.
| Katze: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 3856,9 ± 888,8 µg●min/ml (Jernigan 1988e) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 49,28 ± 10,34 µg●h/ml (Wright 1991a) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 2546,6 ± 505,2 µg●min/ml (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 2854,7 ± 431,4 µg●min/ml (Jernigan 1988e) |
| nach s.c. 3 mg/kg Gentamicinsulfat, Obesitas: 40,83 ± 10,35 µg●h/ml (Wright 1991a) |
| |
| Pferd: | nach i.m. 4 mg/kg Gentamicinsulfat: 60,79 ± 11,49 µg/h/ml (Gilman 1987a) |
| nach s.c. 4 mg/kg Gentamicinsulfat: 53,16 ± 6,2 µg/h/ml (Gilman 1987a) |
| Esel: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 1820,3 ± 253,8 µg●min/ml (Miller 1994a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 1715,9 ± 85,8 µg●min/ml (Miller 1994a) |
| |
| Rind: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat, 4 - 6 Monate trächtig: 24,03 ± 2,72 µg/ml●h (Garg 1989a) |
| Büffelkalb: | nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 3466,38 ± 438,96 µg●min/ml (Garg 1990a) |
| |
| Alpaka < 4 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 70,4 ± 10,5 µg●h/ml (Gestrich 2018a) |
| Alpaka ≥ 14 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 90,4 ± 17,6 µg●h/ml (Gestrich 2018a) |
| |
| Schaf: | nach i.v. 10 mg/kg einmalig Gentamicinsulfat: 166 ± 25 µg●h/ml (Brown 1985a) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 88 ± 39 µg●h/ml (Brown 1986c) |
| nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 232 ± 80 µg●h/ml (Brown 1986c) |
| nach i.v. 20 mg/kg Gentamicinsulfat: 432 ± 169 µg●h/ml (Brown 1986c) |
| nach i.m. 2 mg/kg Gentamicinsulfat: 22,3 ± 4,8 mg●h/l (Brown 1986b) |
| nach i.m. 6 mg/kg Gentamicinsulfat: 22,1 ± 9,0 mg●h/l (Brown 1986b) |
| nach i.m. 18 mg/kg Gentamicinsulfat: 16,2 ± 4,3 mg●h/l (Brown 1986b) |
| |
| Kaninchen: | nach i.v. 20 mg/kg: 100,75 µg●min/ml (Huang 1979a) |
| Ratte: | nach i.v. 10 mg/kg einmalig: 17,8 ± 1,1 µg●h/ml (Bergeron 1986a) |
| nach i.v. 10 mg/kg, 3 Stunden nach Endotoxinverabreichung: 21,0 ± 2,2 µg●h/ml (Bergeron 1986a) |
Plasmaproteinbindung
Aminoglykoside binden kaum an Plasmaproteine (
Stahlmann 2005a;
Plumb 2011a). Die angegebenen Werte reichen von "vernachlässigbar" (
Brown 1985a), über < 20% (
Brown 1991b;
Plumb 2011a) bis 30% (
Ball 1975a).
Erythrozytenbindung
Die Erythrozytenbindung von Aminoglykosiden beträgt ca. 10% (
Brown 1991b;
Ball 1975a).
Totale Clearance
| Hund: | 3,10 ml/kg/min (Fraser 1991a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C1: 4,62 ± 0,71 ml/min/kg (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C1a: 1,81 ± 0,26 ml/min/kg (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. Bolus von 4 mg/kg Gentamicin C2: 1,82 ± 0,25 ml/min/kg (Isoherranen 2000a) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 2,29 ± 0,48 ml/min/kg (Wilson 1989a) |
| Hund (5 Monate alt): | nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 4,08 ± 0,62 ml/min/kg (Riviere 1981e) |
| |
| Katze: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,38 ± 0,35 ml/min/kg (Jernigan 1988e) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,07 ± 0,25 ml/kg/min (obese Katze mit 45% übergewicht) (Wright 1991a) |
| |
| Pferd: | 1,23 ml/kg/min (Fraser 1991a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,83 ± 0,09 ml/kg/min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat und 11 mg/kg Ampicillin-Natrium: 0,91 ± 0,06 ml/kg/min (Bowman 1986a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 1,15 ± 0,12 ml/min/kg (Pedersoli 1980a) |
| Stute: | nach i.v. 6,6 mg/kg Gentamicinsulfat täglich, 4 Wochen vor dem Abfohlen: 1,06 ± 0,17 ml/kg/min (Santschi 2000a) |
| nach i.v. 6,6 mg/kg Gentamicinsulfat täglich, 4 Wochen nach dem Abfohlen: 1,11 ± 0,17 ml/kg/min (Santschi 2000a) |
| Fohlen: | 1,04 ml/kg/min (Fraser 1991a) |
| Ponystute: | nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h über 7 Tage: 1,69 ± 0,41 ml/min/kg (Haddad 1985a) |
| Esel: | nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Zweikompartimentmodell: 1,22 ± 0,18 ml/min/kg (Miller 1994a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg Gentamicinsulfat, Dreikompartimentmodell: 1,29 ± 0,07 ml/min/kg (Miller 1994a) |
| |
| Rind: | nach i.v. 5 mg/kg: 0,35 ± 0,02 ml/kg/min (el-Sayed 1989a) |
| nach i.v. 4 mg/kg: 1,29 ± 0,26 ml/min●kg (Clarke 1985a) |
| nach i.v. 4,4 mg/kg: 0,067 l/h●kg (Sweeney 1996a) |
| nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat, 4 - 6 Monate trächtig: 213,7 ± 28,4 ml/kg/h (Garg 1989a) |
| Kalb: | nach i.v. 2 mg/kg über 30 min einmalig: 495 ± 69 ml/min (Luderer 1982a) |
| nach i.v. 2 mg/kg über 30 min alle 8 h über 4 Tage: 627 ± 67 ml/min (Luderer 1982a) |
| nach i.v. 3 mg/kg einmalig: 4,9 ± 1,9 ml/min●kg (Ziv 1982a) |
| Kalb (1 Tag alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 1,92 ± 0,43 ml/min●kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (5 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 2,44 ± 0,34 ml/min●kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (10 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 2,02 ± 0,27 ml/min●kg (Clarke 1985a) |
| Kalb (15 Tage alt): | nach i.v. 4 mg/kg: 2,10 ± 0,32 ml/min●kg (Clarke 1985a) |
| Büffelkalb: | nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,12 ± 0,18 ml/kg/min (Garg 1990a) |
| |
| Alpaka < 4 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 95,5 ± 14,4 ml/h/kg (Gestrich 2018a) |
| Alpaka ≥ 14 Jahre alt: | nach i.v. 6,6 mg/kg: 75,6 ± 16,1 ml/h/kg (Gestrich 2018a) |
| |
| Schaf: | nach i.v. 10 mg/kg: 1,03 ± 0,15 ml/min/kg (Brown 1985a) |
| nach i.v. 2,2 mg/kg: 1,559 ± 0,400 ml/kg/min (Wilson 1981a) |
| nach i.v. 3 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,660 ± 0,256 ml/min/kg (Brown 1986c) |
| nach i.v. 10 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,805 ± 0,317 ml/min/kg (Brown 1986c) |
| nach i.v. 20 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,882 ± 0,342 ml/min/kg (Brown 1986c) |
| nach i.m. 2 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,783 ± 0,178 ml/min/kg (Brown 1986b) |
| nach i.m. 6 mg/kg Gentamicinsulfat: 0,898 ± 0,454 ml/min/kg (Brown 1986b) |
| nach i.m. 18 mg/kg Gentamicinsulfat: 1,110 ± 0,357 ml/min/kg (Brown 1986b) |
| Aue: | nach i.v. 3 mg/kg: 1,150 ± 0,075 ml/min/kg (Wilson 1984a) |
| |
| Kaninchen: | nach i.v. 20 mg/kg: 0,202 l/h/kg (Huang 1979a) |
| Meerschweinchen: | nach i.v. 40 mg/kg: 3,40 ± 0,38 ml/min/kg (Chung 1982a) |
| Ratte: | nach i.v. 10 mg/kg: 9,4 ml/min●kg; 8,4 ml/min●kg bei gleichzeitiger Endotoxinverabreichung (Bergeron 1986a) |
| |
| Haushahn: | nach i.v. 5 mg/kg: 46,5 ± 7,9 ml/h/kg (Pedersoli 1990a) |
| nach i.m. 5 mg/kg: 48,9 ± 5,5 ml/h/kg (Pedersoli 1990a) |
| Masthähnchen: | nach i.v. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 5,06 ± 0,21 mg/min/kg (Abu-Basha 2007b) |
| nach i.m. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 6,18 ± 0,31 ml/min/kg (Abu-Basha 2007b) |
| nach s.c. 5 mg/kg Gentamicinsulfat: 4,7 ± 0,33 ml/min/kg (Abu-Basha 2007b) |
| |
| Arakanga/Ara macao: | nach i.m. 5 mg/kg: 1,74 ml/kg/h (Flammer 1990b) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 1,86 ml/kg/h (Flammer 1990b) |
| Galah/Rosakadadu: | nach i.m. 5 mg/kg: 2,02 ml/kg/h (Flammer 1990b) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 1,99 ml/kg/h (Flammer 1990b) |
| |
| Blutpython: | nach 2,5 mg/kg bzw. 3,0 mg/kg als Anfangsdosis gefolgt von 1,5 mg/kg nach 72 h und nach 96 h: 0,138 - 0,341 ml/min; während der Häutung bis 0,611 ml/min (Hilf 1991a) |
| |
| Getüpfelter Gabelwels: | nach intrakardial 1 mg/kg: 0,1259 ml/min/kg (Setser 1985a) |
| nach i.m. 1 mg/kg einmalig: 0,3182 ml/min/kg (Setser 1985a) |
Renale Clearance
| Ponystute: | nach i.m. 5 mg/kg alle 8 h über 7 Tage: 1,40 ± 0,26 ml/min/kg (Haddad 1985a) |