Metabolismus

Wird Truthähnen Dimetridazol oral verabreicht, wird fast die gesamte Menge metabolisiert: Es erfolgt eine Oxidation der 2-Methylgruppe zu 2-Hydroxymethyl. Die Hydroxymethylderivate werden entweder konjugiert oder weiter oxidiert (Law 1963a). Dimetridazol wird bei Tauben und Truthähnen in den Hauptmetaboliten (44,4% des total ausgeschiedenen Wirkstoffes) 1-methyl-5-nitroimidazol-2-ylmethyl-hydrogensulphat umgewandelt (Law 1963a; Inghelbrecht 1996a). Es wird angenommen, dass der Metabolit nur eine geringe oder keine antitrichomonale Wirkung aufweist (Inghelbrecht 1996a). Ein weiterer Metabolit (25,8% des total ausgeschiedenen Wirkstoffes) ist 1-methyl-5-nitroimidazole-2-carboxylsäure und 9,4% ist 2-hydroxymethyl-1-methyl-5-nitroimidazole. Unverändertes Dimetridazol macht noch 3,2% der ausgeschiedenen Substanzen aus (Law 1963a).
 

Elimination

Truthahn:	nach p.o. 100 - 300 mg/kg mit Futterentzug während 24 h: 64% der Dosis wird innerhalb von 3 Tagen ausgeschieden (Law 1963a).
	nach p.o. 32 mg/kg: 80% der Dosis wird innerhalb 2 Tagen bzw. 90% innerhalb von 3 Tagen wurde über Urin, Faeces und Ausatmungsluft ausgeschieden (Law 1963a).

 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration (Cmax)

Taube:

nach p.o. 20 mg: 34,79 ± 3,9 µg/ml (Inghelbrecht 1996a).

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (Tmax)

Taube:	Tmax gefütterte Tauben: 2,3 ± 1,5 h (Inghelbrecht 1996a)
	Tmax gefastete Tauben: 1,0 h (Inghelbrecht 1996a)

 
Die Plasmakonzentrationen schwanken in Abhängigkeit der Tageszeit, da die Taube tagsüber mehr trinken. Die Anwesenheit von Dimetridazol beeinflusst den Wasserkonsum nicht (Inghelbrecht 1996a).
 

Eliminationshalbwertszeiten

T_½

Taube:	nach i.v. 20 mg: ca. 3,9 h (Inghelbrecht 1996a). T½ vom Hauptmetabolit (1-methyl-5-nitroimidazol-2yl)methanol ist signifikant länger (ca. 12 h) (Inghelbrecht 1996a)
	nach p.o. 20 mg: 3,09 ± 1,12 h (Inghelbrecht 1996a)

 

Verteilungsvolumen/AUC

V_d

Taube:

nach i.v. 20 mg: ca. 1 l/kg (Inghelbrecht 1996a)

 

AUC_0-48

Taube:	nach i.v. 20 mg: 243,1 ± 55,4 µg●h/ml (Inghelbrecht 1996a)
	nach p.o. 20 mg: 202,3 ± 49,0 µg●h/ml (Inghelbrecht 1996a)

 

Bioverfügbarkeit

Taube:	nach p.o. 20 mg (Tablette) bei gefasteten Tieren: 83,8%
	Die Bioverfügbarkeit wird um 20% reduziert, wenn die Tablette mit Futter verabreicht wird (Inghelbrecht 1996a)

 

Clearance

Taube:

nach i.v. 20 mg: 0,18 ± 0,03 l/h●kg (Inghelbrecht 1996a)