Wirkungsort

Medroxyprogesteronazetat besitzt eine hohe Affinität für Progesteron- und Glukokortikoidrezeptoren und wirkt, neben seiner progestagenen Aktivität, als Glukokortikoidagonist und ist weniger spezifisch als Progesteron. Ausserdem induziert Medroxyprogesteronazetat eine übermässige Produktion von Wachstumshormon in der Milchdrüse (nicht in der Hypophyse!). Die hemmende Wirkung von Medroxyprogesteronazetat auf die Achse von Hypothalamus-Hypophyse-Nebenniere, der medroxyprogesteronazetat-induzierte Glukokortikoidexzess und die übermässige Bildung von Wachstumshormon erklären die zahlreichen Nebenwirkungen, welche der Wirkstoff auslösen kann (Selman 1997a). Medroxyprogesteronazetat hat einen antioestrogene Wirkung und senkt auch bei männlichen Hunden und Männern die Plasmakonzentration von Testosteron (Plumb 1995a). Die antiandrogene Wirkung des Medroxyprogesteronazetats beruht auf der Blockade der 5alpha-Reduktase, welche die Konversion von Testosteron zu Dihydrotestosteron katalysiert (Schmeitzel 1990a).
 
Natürliche Progestagene werden primär vom Corpus luteum synthetisiert. Sie transformieren proliferierendes Endometrium ins sekretorisches Endometrium, verstärken die Hypertrophie des Myometriums und verhindern Spontankontraktionen des Uterus. Progestagene haben einen dosisabhängigen inhibitorischen Effekt auf die hypophysäre Gonadotropinsekretion und können einen Antiinsulineffekt ausüben (Plumb 1995a).
 

Wirkungsmechanismus

Medroxyprogesteronazetat ist ein synthetisches Steroidhormon mit gestagenen Eigenschaften (Windholz 1983a; Plumb 1995a)
 
Weitere Angaben über den Wirkungsmechanismus von Gestagenen findet man beim Progesteron.