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Allgemeine Informationen über die Toxizität von Lokalanästhetika siehe unter Bupivacain.
Die häufigsten toxischen Effekte der ophthalmologischen Oberflächenanästhetika betreffen die oberflächlichen Strukturen des Auges. Sehr häufig treten punktuelle korneale Epithelerosionen auf. Diese sind sowohl auf die direkte toxische Wirkung, als auch auf eine Austrocknung der Kornea aufgrund verminderten Wimpernschlags und reduzierter Tränenproduktion zurückzuführen. Ausserdem wird die Migration von kornealen Epithelzellen gehemmt. Klinisch ist dies bei bereits vorhandenen Epithelläsionen bedeutsam: infolge einer verzögerten Heilung kann es zu chronischen Korneadefekten kommen (McGee 2007a; Penna 1986a; Liu 1993a).
Topische Anästhetika verursachen, vor allem bei wiederholter Anwendung oder Abusus, eine direkte Schädigung der kornealen Epithelzellen und der stromalen Keratozyten. Dies kann zu Ulzerationen, Verdünnung und Perforationen der Kornea führen (McGee 2007a; Penna 1986a).