Absorption
Allgemein Antazida
Die einzelnen Antazida weisen grosse Resorptionsdifferenzen und damit auch entsprechende Unterschiede im Hinblick auf ihre systemischen Nebenwirkungen auf. Ausser Natriumbicarbonat (ein systemisches Antazidum) weisen alle anderen nichtsystemischen Antazida eine niedrige Resorptionsquote auf (
Ungemach 1999c).
Calciumcarbonat
Um absorbiert werden zu können, muss Calcium in einer löslichen, ionisierten Form vorliegen. Die aktive Absorption findet im Duodenum und dem proximalen Jejunum, und zu einem geringeren Ausmass in den distalen Anteilen des Dünndarmes statt (
McEvoy 1992a). Nach oraler Verabreichung von Calciumverbindungen beträgt die Absorption bis zu 20% (35% (
Ungemach 1999c)) (
Forth 1998a;
Richardson 1994a). Der Wirkstoff wird zusammen mit intestinalem Bicarbonat absorbiert und es kann zu einer Hypercalcämie kommen (
McEvoy 1992a). Der sogenannte Nahrungseffekt hängt mit der fütterungsbedingten Stimulation der Salzsäuresekretion zusammen. Beim Schwein ist die Calciumcarbonatabsorption 5 h postprandial um 60% höher als 3 h vor der Fütterung (
Pointillart 1995a). Der in den renalen Glomeruli filtrierte Calciumanteil wird in den aufsteigenden Ästen der Henleschen Schleife und in den proximalen und distalen Tubuli reabsorbiert (
McEvoy 1992a).
Unter folgenden Bedingungen kann die Calciumabsorption erhöht sein:
| - | Verminderte Calciumaufnahme |
| - | Trächtigkeit |
| - | Laktation |
| - | Vitamin D; aktivierte Form |
| - | Sauren intestinalen pH-Werten; die Calciumionen liegen in ionisierter Form vor (McEvoy 1992a). |
Unter folgenden Bedingungen kann die Calciumabsorption vermindert sein:
| - | Parathormon- oder Vitamin D-Mangel |
| - | Alkalischer intestinaler pH |
| - | Glukokortikoide |
| - | Niedrige Serumcalcitoninspiegel |
| - | Ältere Patienten |
| - | Renale Osteodystrophie |
| - | Steatorrhö |
| - | Urämie |
| - | Salzsäuremangel (McEvoy 1992a) |
Metabolismus
Calciumcarbonat wird im Magen durch die Magensäure (HCl) zu löslichen Calciumsalzen (z.B. Calciumchlorid) umgewandelt. Etwa 80% werden dann im alkalischen Darmmilieu zu unlöslichen Calciumseifen und/oder -phosphaten, die nur noch minimal absorbiert werden können, umgewandelt (
American Medical Association 1986a;
Richardson 1994a).
Elimination
Faecale Elimination
Die Calciumelimination erfolgt hauptsächlich über die Faeces. Die durch die Magensäure entstandenen unlöslichen Salze bestehen aus dem nicht absorbierten Calcium sowie dem Calciumanteil, der über die Gallenflüssigkeit und dem Pankreassekret ins Magen-Darmlumen gelangt ist (
Richardson 1994a;
McEvoy 1992a).
Renale Elimination
Die Calciumkationen werden in ganz geringen Mengen auch über die Nieren ausgeschieden. Daher kommt es nach der Calciumcarbonatverabreichung häufig zu einer Hypercalcinurie (
McEvoy 1992a). Die renale Elimination wird durch Parathormon, Vitamin D und Thiazid-Diuretika vermindert und durch andere Diuretika, Calcitonin und Wachstumshormon gesteigert. Zudem ist sie abhängig von der Serumcalciumkonzentration und steigt proportional mit zunehmenden Serumcalciumkonzentrationen und wird bei tiefen Serumcalciumkonzentrationen vermindert. Während der Trächtigkeit und in der frühen Phase einer Niereninsuffizienz sinkt die renale Calciumausscheidung (
McEvoy 1992a).
Weitere Eliminationsmechanismen
Calcium wird auch über die Schweissdrüsen ausgeschieden (
McEvoy 1992a).
Bioverfügbarkeit
Beim Menschen wird die Bioverfügbarkeit mit der nahrungsbedingten Stimulation der Salzäure in Zusammenhang gebracht. Es kommt dabei zu einer besseren Absorption und besseren Bioverfügbarkeit mit der Nahrungsaufnahme (
Pointillart 1995a).
Wirkungseintritt
Der Wirkungseintritt erfolgt schnell (
Ungemach 1999c;
American Medical Association 1986a).
Wirkungsdauer