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Eigenschaften

Allopurinol wird als Alternative zu den Antimonpräparaten Megluminantimonat und Natriumstiboglukonat zur Leishmaniosebehandlung eingesetzt. Allopurinol kann oral verabreicht werden, und sein Einsatz bedarf nicht, wie der der Antimonpräparate, ständiger, mitunter wochenlanger täglicher tierärztlicher Betreuung. Es ist gut verträglich (Gothe 1997a).
 

Wirkungsmechanismus

Im Säuger

Allopurinol und sein Metabolit Oxypurinol hemmen die Xanthinoxidase, die die Oxidation von Hypoxanthin über Xanthin zu Harnsäure katalysiert (Morant 2000a; Plumb 1999a; Insel 1996a). Allopurinol vermindert damit die Bildung von Harnsäure (Ochs 2002a; Allen 1993a). Die Stoffwechselendprodukte sind die besser wasserlöslichen und besser nierengängigen Harnsäurevorstufen Hypoxanthin und Xanthin (Morant 2000a). Daher wird Allopurinol in der Humanmedizin u.a. bei Gicht und Hyperurikämie eingesetzt (Ochs 2002a).
 

In Leishmanien

Allopurinol ist ein Analog des Hypoxanthins, das vom Parasiten selektiv in Allopurinol-ribonukleosid-5'-phosphat metabolisiert wird. Nach Aminierung wird dieser Metabolit in ein ATP-Analog überführt, das in RNA eingebaut werden kann. Dies führt zu Störungen der Proteinsynthese und damit zu einer deutlichen Beeinträchtigung der Parasitenvermehrung (Ullman 1995a; Frayha 1997a; Cavaliero 1999a; Morant 2000a).
 

Resistenzen

Eine Resistenzentwicklung bei Leishmanien gegen Allopurinol ist nicht bekannt (Cavaliero 1999a).
© {{ new Date().getFullYear() }} - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

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