Erythromycin ist fettlöslich und verteilt sich sehr gut im Gewebe, sowie in Makrophagen, Neutrophilen und Leukozyten. Das Verhältnis zwischen Gewebe- und Plasmakonzentration beträgt beim Kalb 2,5 - 3. Im Prostatasekret findet man bis zu 40% der Plasmakonzentration wieder (
Erythromycin kann die Blut-Hirnschranke passieren, aber erreicht dort keine therapeutisch wirksamen Konzentrationen. Die Plazenta kann Erythromycin ebenfalls passieren, man findet 5 - 20% im fetalen Kreislauf wieder. Ca. 50% des Wirkstoffes können in die Milch übertreten. Weiterhin kann Erythromycin auch in Eiern nachgewiesen werden (
Bei dem Verteilungsvolumen besteht kein Unterschied zwischen Erythromycinphosphat oder -estolat. Erythromycinbase, -stearat und -phosphat sind inaktiv bei einem pH-Wert im Magen, der unter 4,0 liegt (
Beim Rind erzielt Erythromycin nach i.m.-Injektion von 15 mg/kg eine Konzentration von 3,53 ± 0,70 µg/ml im Auge (
ist fraglich, da im Mittelohr kein ausreichend hoher Wirkstoffspiegel erreicht werden kann (
In der Leber wird Erythromycin teilweise über eine N-Demethylation zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt; teilweise wird es unverändert über die Galle ausgeschieden. Ein Teil des Wirkstoffes kann nach der Gallenausscheidung wieder rückabsorbiert werden (
Nach i.v.-Applikation von Erythromycinlactobionat entsteht das inaktive Anhydroerythromycin. Es hemmt den Cytochrom-P-450 oxidativen Stoffwechsel, der an der Biotransformation von verschiedenen Pharmaka (z.B. Theophyllin) beteiligt ist (
Erythromycin durchläuft einen enterohepatischen Kreislauf und wird bevorzugt über die Galle ausgeschieden (
). Nach oraler Gabe werden 2 - 5%, nach i.v. Gabe 12 - 15% über den Urin ausgeschieden (
Die Bioverfügbarkeit wird durch die Darreichungsform, die Dosis, sowie den Nahrungs- und Säuerungszustand im Gastrointestinaltrakt beeinflusst (
).
Hund: | nach i.v. 10 mg/kg: 6,64 µg/ml (Albarellos 2008a) |
| nach oral 25 mg/kg Estolat: 0,3 µg/ml (Albarellos 2008a) |
| nach oral 20 mg/kg Ethylsuccinat: 0,17 µg/ml (Albarellos 2008a) |
| nach oral 10 mg/kg: 4,9 mg/l (Shepard 1990a) |
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Katze: | nach i.v. 4 mg/kg: 6,2 ± 3,77 µg/ml (Albarellos 2011a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 3,54 ± 2,16 µg/ml (Albarellos 2011a) |
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Pferd: | nach oraler Einfachgabe (Estolat) 37,5 mg/kg: 0,4 ± 0,2 µg/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Estolat) 25 mg/kg: 0,6 ± 0,3 µg/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Phosphat) 25 mg/kg: 2,3 ± 3,1 µg/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Phosphat) 25 mg/kg: 2,4 ± 1,6 µg/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Stearat) 25 mg/kg: 2,0 ± 2,5 µg/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Stearat) 25 mg/kg: 1,6 ± 0,7 µg/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Ethylsuccinat) 25 mg/kg: 0,3 ± 0,2 µg/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Ethylsuccinat) 25 mg/kg: 0,7 ± 0,6 µg/ml (Ewing 1994a) |
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Fohlen: | nach intragastral 25 mg/kg: 1,4 ± 0,7 µg/ml (Lakritz 1999a) |
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Rind: | nach i.m. 15 mg/kg: 3,00 ± 0,42 µg/ml (Punch 1985a) |
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Kalb (200 kg): | nach 15 mg/kg s.c.: 0,7 µg/ml (Burrows 1989c) |
| nach 15 mg/kg i.m.: 2,4 µg/ml (Burrows 1989c) |
| nach 30 mg/kg s.c.: 1,6 µg/ml (Burrows 1989c) |
| nach 30 mg/kg s.c.: 3,1 µg/ml (Burrows 1989c) |
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Milchkalb: | nach oral 20 mg/kg: 2,21 µg/ml (Soback 1987b) |
| nach i.m. 15 mg/kg: 4,0 ± 0,5 µg/ml (Burrows 1989a) |
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Ratte: | nach oral 50 mg/kg: 0,28 mg/l (Shepard 1990a) |
Hund: | nach oral 25 mg/kg Estolat: 1,75 h (Albarellos 2008a) |
| nach oral 20 mg/kg Ethylsuccinat: 0,69 h (Albarellos 2008a) |
| nach oral 10 mg/kg: 0,50 Stunden (Shepard 1990a) |
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Katze: | nach i.m. 10 mg/kg: 1,22 ± 0,67 h (Albarellos 2011a) |
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Pferd: | nach oraler Einfachgabe (Estolat) 25 mg/kg: 134,6 ± 29,3 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Estolat) 25 mg/kg: 79,9 ± 34 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Phosphat) 25 mg/kg: 36,8 ± 41,1 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Phosphat) 25 mg/kg: 28,9 ± 9,6 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Stearat) 25 mg/kg: 39,2 ± 24,9 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Stearat) 25 mg/kg: 40,1 ± 33,0 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Ethylsuccinat) 25 mg/kg: 82,0 ± 29,2 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Ethylsuccinat) 25 mg/kg: 55,0 ± 31,1 Minuten (Ewing 1994a) |
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Fohlen: | nach intragastral 25 mg/kg: 33 ± 11 Minuten (Lakritz 1999a) |
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Kalb (200 kg): | nach 15 mg/kg i.m.: 76 Minuten (Burrows 1989c) |
| nach 15 mg/kg s.c.: 340 Minuten (Burrows 1989c) |
| nach 30 mg/kg i.m.: 340 Minuten (Burrows 1989c) |
| nach 30 mg/kg s.c.: 310 Minuten (Burrows 1989c) |
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Milchkalb: | nach oral 20 mg/kg: 5 Stunden (Soback 1987b) |
| nach i.m. 15 mg/kg: 248 ± 20 Minuten (Burrows 1989a) |
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Ratte: | nach oral 50 mg/kg: 1,7 Stunden (Shepard 1990a) |
Hund: | nach i.v. 10 mg/kg: 1,72 h (Spoo 1995a); 1,35 h (Albarellos 2008a) bzw. 1,2 h (Shepard 1990a) |
| nach oral 10 mg/kg: 1,5 h (Shepard 1990a) |
| nach oral 5 - 20 mg/kg: 1 - 1,5 h (Plumb 1999a) |
| nach oral 25 mg/kg Estolat: 2,92 h (Albarellos 2008a) |
| nach oral 20 mg/kg Ethylsuccinat: 1,53 h (Albarellos 2008a) |
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Katze: | nach i.v. 4 mg/kg: 0,75 ± 0,09 h (Albarellos 2011a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 1,94 ± 0,21 h (Albarellos 2011a) |
| nach oral 5 - 20 mg/kg: 1 - 1,5 h (Plumb 1999a) |
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Pferd: | nach oraler Einfachgabe (Estolat) 25 mg/kg: 145,4 ± 44,1 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Estolat) 25 mg/kg: 168,8 ± 76,6 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Phosphat) 5 mg/kg: 149,2 ± 103,3 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Phosphat) 25 mg/kg: 101,4 ± 53,5 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Stearat) 25 mg/kg: 110,2 ± 68,5 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Stearat) 25 mg/kg: 72,5 ± 46,5 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Ethylsuccinat) 25 mg/kg: 285,5 ± 309,1 Minuten (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Ethylsuccinat) 25 mg/kg: 290,3 ± 135,7 Minuten (Ewing 1994a) |
|
Fohlen: | nach oral 25 mg/kg: 60 - 70 Minuten (Plumb 1999a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 1,0 ± 0,4 Stunden (Prescott 1983a) |
| nach i.v. 10 mg/kg 1,03 ± 0,23 Stunden (Lakritz 1999a) |
|
Stute: | nach oral 25 mg/kg: 60 - 70 Minuten (Plumb 1999a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 1,0 ± 0,5 Stunden (Prescott 1983a) |
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Rind: | nach i.m. 4 - 8 mg/kg: 190 Minuten (Plumb 1999a) |
| nach i.v. 12,5 mg/kg: 3,16 ± 0,44 Stunden (Baggot 1976a; Spoo 1995a) |
|
Mastkalb (200 kg): | nach i.v. 15 mg/kg: 174,4 Minuten (Burrows 1989c) |
| nach i.v. 30 mg/kg: 245,8 Minuten (Burrows 1989c) |
| nach i.m. 15 mg/kg: 311 Minuten (Burrows 1989c) |
| nach i.m. 30 mg/kg: 740 Minuten (Burrows 1989c) |
| nach s.c. 15 mg/kg: 1612 Minuten (Burrows 1989c) |
| nach s.c. 30 mg/kg: 1098 (Green 1995a) |
|
Milchkalb: | nach i.v. (Erythromycin mit Polyethylenglycol) 15 mg/kg: 2,91 Stunden (Spoo 1995a) |
| nach i.m. (Erythromycin mit Polyethylenglycol) 15 mg/kg: 5,81 Stunden (Spoo 1995a) |
| nach i.m. 15 mg/kg: 253 ± 13,0 Minuten (Burrows 1989a) |
| nach s.c. (Erythromycin mit Polyethylenglycol) 15 mg/kg: 26,87 Stunden (Spoo 1995a) |
| nach i.v. (Erythromycin mit Polyethylenglycol) 30 mg/kg: 4,09 Stunden (Spoo 1995a) |
| nach i.m. (Erythromycin mit Polyethylenglycol) 30 mg/kg: 11,85 Stunden (Spoo 1995a) |
| nach s.c. (Erythromycin mit Polyethylenglycol) 30 mg/kg: 18,3 Stunden (Spoo 1995a) |
|
Maus: | nach i.v. 10 mg/kg: 0,65 Stunden (Spoo 1995a) |
|
Ratte: | nach i.v. 25 mg/kg: 1,27 Stunden (Spoo 1995a) |
| nach oral 50 mg/kg: 1,1 Stunden (Shepard 1990a) |
| nach i.v. 25 mg/kg: 1,2 Stunden (Shepard 1990a) |
|
Kaninchen: | nach i.v. 10 mg/kg: 1,4 Stunden (Spoo 1995a) |
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Taube: | nach i.v. 20 mg/kg: 54 ± 21,9 Minuten (Vanhaecke 1990a) |
Hund: | nach i.v. 10 mg/kg: 2,0 (Shepard 1990a); 2,7 l/kg (Spoo 1995a) bzw. 4,8 l/kg (Albarellos 2008a) |
| nach oral 5 - 20 mg/kg: 2 l/kg (Plumb 1999a) |
|
Katze: | nach i.v. 4 mg/kg: 2,34 ± 1,76 l/kg (Albarellos 2011a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 4,38 ± 3,49 l/kg (Albarellos 2011a) |
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Stute: | nach oral 25 mg/kg: 2,3 l/kg (Plumb 1999a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 2,3 ± 0,6 l/kg (Prescott 1983a) |
|
Fohlen: | nach oral 25 mg/kg: 3,7 - 7,2 l/kg (Plumb 1999a) |
| nach i.v. 5 mg/kg: 3,7 ± 1,1 l/kg (Prescott 1983a) |
| nach i.v. 25 mg/kg: 2,66 ± 0,20 l/kg (Lakritz 1999a) |
|
Mastkalb (200 kg): | nach i.v. 12,5 mg/kg: 0,789 ± 0,175 l/kg (Baggot 1976a) |
| nach i.v. 15 mg/kg: 1187 ± 47 ml/kg (Burrows 1989c) |
| nach i.v. 30 mg/kg: 1748 ± 146 ml/kg (Burrows 1989c) |
|
Kalb: | nach i.v. (Erythromycin mit Polyethylenglycol) 15 mg/kg: 0,835 l/kg (Spoo 1995a) |
| nach i.v. Gabe (Erythromycin mit Polyethylenglycol) 30 mg/kg: 1,596 l/kg (Spoo 1995a) |
| nach i.m. 15 mg/kg: 2,671 ± 460 ml/kg (Burrows 1989a) |
|
Maus: | nach i.v. 10 mg/kg: 3,6 l/kg (Spoo 1995a) |
|
Ratte: | nach i.v. 25 mg/kg: 9,3 l/kg (Spoo 1995a) |
| nach i.v. 25 mg/kg: 9,5 l/kg (Shepard 1990a) |
|
Kaninchen: | nach i.v. 10 mg/kg: 6,8 l/kg (Spoo 1995a) |
Hund: | nach i.v. 10 mg/kg: 4,2 µg●h/ml (Albarellos 2008a) bzw. 21 mg●h/l (Shepard 1990a) |
| nach oral 25 mg/kg Estolat: 1,22 µg●h/ml (Albarellos 2008a) |
| nach oral 20 mg/kg Ethylsuccinat: 0,3 µg●h/ml (Albarellos 2008a) |
| nach oral 10 mg/kg: 11 mg●h/l (Shepard 1990a) |
|
Katze: | nach i.v. 4 mg/kg: 2,61 ± 1,52 µg●h/ml (Albarellos 2011a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 12,32 ± 6,43 µg●h/ml (Albarellos 2011a) |
|
Pferd: | nach oraler Einfachgabe (Estolat) 25 mg/kg: 176 ± 61 µg●min/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Estolat) 25 mg/kg: 175 ± 83 µg●min/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Phosphat) 25 mg/kg: 295 ± 92 µg●min/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Phosphat) 25 mg/kg: 405 ± 183 µg●min/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Stearat) 25 mg/kg: 302 ± 162 µg●min/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Stearat)25 mg/kg: 253 ± 130 µg●min/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Einfachgabe (Ethylsuccinat) 25 mg/kg: 308 ± 384 µg●min/ml (Ewing 1994a) |
| nach oraler Mehrfachgabe (Ethylsuccinat) 25 mg/kg: 238 ± 113 µg●min/ml (Ewing 1994a) |
|
Fohlen: | nach i.v. 10 mg/kg: 6,2 ± 1,03 µg●h/ml (Lakritz 1999a) |
| nach intragastral 25 mg/kg: 3,1 ± 1,4 µg●h/ml (Lakritz 1999a) |
|
Mastkalb (200 kg): | nach i.v. 15 mg/kg: 3520 ± 606 µg/ml/min (Burrows 1989c) |
| nach i.v. 30 mg/kg: 5668 ± 797 µg/ml/min (Burrows 1989c) |
| nach i.m. 15 mg/kg: 1760 ± 379 µg/ml/min (Burrows 1989c) |
| nach i.m. 30 mg/kg: 4071 ± 433 µg/ml/min (Burrows 1989c) |
| nach s.c. 15 mg/kg: 1178 ± 363 µg/ml/min (Burrows 1989c) |
| nach s.c. 30 mg/kg: 2646 ± 806 µg/ml/min (Burrows 1989c) |
|
Ratte: | nach oral 50 mg/kg: 0,67 mg●h/l (Shepard 1990a) |
| nach i.v. 25 mg/kg: 4,6 mg●h/l (Shepard 1990a) |
Hund: | nach i.v. 10 mg/kg: 16 ml/min/kg (Shepard 1990a) bzw. 2,64 l/h•kg (Albarellos 2008a) |
|
Katze: | nach i.v. 4 mg/kg: 2,1 ± 1,37 l/h•kg (Albarellos 2011a) |
| nach i.m. 10 mg/kg: 1,62 ± 1,32 l/h•kg (Albarellos 2011a) |
|
Ratte: | nach i.v. 25 mg/kg: 73 ml/min/kg (Shepard 1990a) |
|
Stute: | nach i.v. 5 mg/kg: 1,9 ± 0,4 ml/kg/h (Prescott 1983a) |
|
Fohlen: | nach i.v. 5 mg/kg: 2,9 ± 1,0 ml/kg/h (Prescott 1983a) |
| nach i.v. 10 mg/kg: 1,65 ± 0,22 ml/h●kg (Lakritz 1999a) |
| nach intragastral 25 mg/kg: 2,22 ± 1,20 ml/h.kg (Lakritz 1999a) |
|
Mastkalb (200 kg): | nach i.v. 12,5 mg/kg: 2,88 ± 0,47 ml/kg/min (Baggot 1976a) |
| nach i.v. 15 mg/kg: 4,3 ± 0,3 ml/min/kg (Burrows 1989c) |
| nach i.v. 30 mg/kg: 4,8 ± 0,8 ml/min/kg (Burrows 1989c) |
|
Kalb: | nach i.m. 15 mg/kg: 7,36 ± 1,20 ml/kg/min (Burrows 1989a) |