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Tetracain ist ein wirksames Oberflächenlokalanästhetikum, das vor allem am Auge, der Nase und im Rachenraum (Khursheed 2001a) zur Schmerzausschaltung eingesetzt wird (Alef 2003a). Ausserdem kann Tetracain für Spinalanästhesien verwendet werden (Khursheed 2001a).
Tetracain besitzt in-vitro, ebenso wie Lidocain und Bupivacain, eine inhibitorische Wirkung auf die Kontraktion der glatten Muskulatur der Harnblase von Ratten. Diese Wirkung könnte eventuell nützlich für die Behandlung überaktiver Blasen sein (Oh 2001a).