Absorption
Der Einfluss von verschiedenen Trägersubstanzen auf die Absorption von rektal appliziertem Benzocain wurde bei Ratten getestet. Insgesamt gemessene Absorptionsrate: Polyethylenglycol > Öl-in-Wasser Emulsion > Wasser-in-Öl Emulsion > weisses Paraffin. Es wurde nach der rektalen Verabreichung kein unverändertes Benzocain im Blut nachgewiesen (Ayres 1975a).In-vitro weisen verschiedene wässrige Suspensionen von Benzocain, die nicht‑ionische Tenside enthalten, eine ähnliche Penetrationsrate durch die haarlose Mäusehaut auf. Bei allen wässrigen Lösungen wird ein signifikanter Teil des Benzocains im Stratum corneum immobilisiert; in der wässrigen Supspension sinkt dadurch die Wirkstoffkonzentration und somit auch, aufgrund des abnehmenden Konzentrationsgefälles, die Penetrationsrate. Aus einer Gelsuspension dagegen wird Benzocain über längere Zeit abgegeben, und somit eine konstante Konzentration auf der Haut aufrechterhalten (Dalvi 1982a).
Metabolismus
Benzocain wird nach der Absorption zu para-Aminobenzoesäure (PABA) und Acetyl-PABA metabolisiert (Khursheed 2001a).In-vitro wurde keine Hydrolyse im Rattenvollblut beobachtet (Ayres 1975a).
Haut
Benzocain wird auf haarloser Meerschweinchenhaut bei einer Dosis von 2 μg/cm2 schnell absorbiert und durch die Acetyltransferase weitgehend (80%) metabolisiert. Wird die applizierte Dosis auf 40 oder 200 μg/cm2 erhöht, so verringert sich die N-Acetylierung von Benzocain auf 44% respektive 34%, was auf eine Sättigung des Acetyltransferasesystems hinweist. Die Haut sorgt für einen signifikanten First-Pass-Effekt bei therapeutischen Dosen von perkutan absorbiertem Benzocain. Der Hauptmetabolit, Acetylbenzocain, ist biologisch aktiv (Kraeling 1996a).Para-Aminobenzoesäure (PABA) wird ebenso wie Benzocain während der Absorption in der Haut von Meerschweinchen zum grossen Teil N-acetyliert. Bei anderen Applikationsarten konnte der Metabolit N-Acetyl-Bezocain nicht nachgewiesen werden. In der Haut scheint die Acetylierungsreaktion und nicht die Esterhydrolyse zu überwiegen (Nathan 1990a).
Wirkungseintritt
Fisch
Beim Fisch verursacht eine Immersion mit Benzocain (50 mg/l) eine Sedation innerhalb 30 Sekunden (Oswald 1978a).Wirkungsdauer
Die tiefe Wasserlöslichkeit bewirkt, dass Benzocain lange in einem Wundgebiet verbleibt und somit für eine Langzeitanalgesie sorgt (Khursheed 2001a).In einer Studie wurde die perkutane Wirksamkeit von Benzocain in Form eines bioadhäsiven Gels in-vitro auf der Haut von Ratten getestet. Die Wirksamkeit eines Benzocaingels, der Diethylenglycol enthielt, war 4-mal höher als bei jenem ohne Diethylenglycolzusatz. Den längsten analgetischen Effekt zeigten 15%ige Benzocaingels, welche Diethylenglycol enthielten. Die Wirkungsdauer betrug 240 min; ohne Diethylenzusatz nur 180 min (Shin 2003a).
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