Eigenschaften
Methadon ist ein starkes Analgetikum und ein langwirksamer, reiner μ-Opioid-Rezeptor-Agonist mit ähnlichen Eigenschaften wie Morphin (Hammond 2008a; Demuth 2003a; Kramer 1996b; Kock 1994a). Beim Hund wirkt Methadon nicht nur analgetisch sondern auch sedativ (Scala 2015a). Die analgetische und atemdepressive Wirkung sowie das Abhängigkeitspotential sind fast vollständig dem R(-) Enantiomer Levomethadon zuzuschreiben, welches ca. 8 - 50-mal potenter wirkt als das S(+) Enantiomer Dextromethadon. Dextromethadon besitzt dahingegen eine ausgeprägtere antitussive Aktivität. Methadon verursacht beim Menschen nach i.v. Applikation keine bzw. nur eine geringe Histaminfreisetzung (Boothe 2011a; Hammond 2008a; Plumb 2011a; Dobromylskyj 2000a; Johnson 1999b; Schaefer 2013a; Scala 2015a).Wirkungsort und -mechanismus
Methadon wirkt zentral analgetisch indem es mit starker Affinität an μ-Opioidrezeptoren im Gehirn bindet und die Schmerzweiterleitung und -empfindung durch Stimulation des endogenen schmerzhemmenden Systems reguliert. Zudem besitzt es eine schwache Affinität zu den δ- und κ-Opioidrezeptoren. Durch die zusätzliche nicht-kompetitive antagonistische Aktivität an NMDA (N-Methyl-D-Aspartat)-Rezeptoren im Rückenmark (Ferreira 2011b; Boothe 2011a; Papich 2007a; Tranquilli 2004a; Credie 2010a) sowie der antagonistischen Wirkung an adrenergen α2-Rezeptoren unterscheidet sich Methadon von anderen Opioiden (Kukanich 2015a; Kukanich 2005c). Ausserdem hemmt es die Wiederaufnahme von Norepinephrin sowie Serotonin und begünstigt die Blockade an nikotinergen Acetylcholinrezeptoren (Ferreira 2011b; Plumb 2018a; Schaefer 2013a; Scala 2015a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.