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Absorption

Pentobarbital wird nach oraler oder rektaler Administration rasch im Darm absorbiert (Plumb 1999a).
 

Verteilung

Pentobarbital verteilt sich wie alle anderen Barbiturate rasch im ganzen Körper. Die jeweils höchsten Konzentrationen werden in Leber und ZNS gemessen (Plumb 1999a). Eine Equillibrierung im ZNS findet nach intravenöser Injektion innerhalb von 3 - 4 Minuten statt (Branson 2001a). Obwohl weniger liopophil als ultrakurzwirkende Barbiturate (z.B. Thiopental), ist Pentobarbital gut fettlöslich; der Körperfettanteil beeinflusst die Verteilung des Wirkstoffes.
 
Pentobarbital passiert die plazentare Schranke; eine Equillibrierung zwischen maternalem und fetalem Blutkreislauf findet innerhalb von Minuten statt (Mirkin 1975a).
Nach der Verabreichung von Barbituraten sind diese in geringen Mengen in der Milch nachweisbar (Branson 2001a).
 

Metabolisierung

Pentobarbital wird vor allem in der Leber hydroxyliert (Plumb 1999a; Branson 2001a). Die oxidative Metabolisierung wird durch eine verminderte renale Funktion nicht beeinflusst (Reidenberg 1976a). Wiederkäuer, speziell Schafe und Ziegen, metabolisieren Pentobarbital schnell (Boulos 1972a; Santos 1974a).
 
Die Metabolisierungsrate von Pentobarbital wird durch eine vorangegangene Verabreichung von verschiedenen anderen Wirkstoffen (z.B. Phenobarbital, Phenytoin) gesteigert (Branson 2001a).
 

Ausscheidung

Die Ausscheidung von Pentobarbital wird auch durch dessen Umverteilung in das Muskel- und Fettgewebe beeinflusst (Branson 2001a). Eine Steigerung der Urinproduktion oder Alkalinisierung des Harns beeinflusst die Pentobarbitalausscheidung nicht (Plumb 1999a). Ungefähr 50% der Dosis wird via Urin als 3-Hydroxy-Metabolit ausgeschieden (Branson 2001a); über 92% werden als Metaboliten und nur 3% wird als unverändertes Pentobarbital ausgeschieden (Thurmon 1996a). Nur Spuren von Barbituraten können in der Milch nachgewiesen werden (Branson 2001a).
 

Plasmaproteinbindung

Rind:35% (Thurmon 1996a)
Schaf:36% (Branson 2001a)
Mensch:35 - 45% (Plumb 1999a)
 

Wirkungseintritt

Mensch:nach p.o. Anwendung: 15 - 60 min (Plumb 1999a)
Maus:nach i.v. Anwendung: 1 min (Thurmon 1996a).
 

Wirkspiegel

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (Tmax)

Mensch:nach p.o. Anwendung: 30 - 60 min (Plumb 1999a).
 

ZNS-Proteinbindung

Kanninchen:29% (Thurmon 1996a)
 

Eliminationshalbwertszeit

Hund:8,2 ± 2,2 h (Plumb 1999a)
8,8 ± 2,2 h (Frederiksen 1983a)
Ziege:0,91 h (Boulos 1972a)
Schaf:66,8 ± 16 min (Santos 1974a)
72,8 ± 15,5 min (Short 1985b)
Mensch:15 - 50 h (Plumb 1999a)
 

Verteilungsvolumen

Ziege:nach 30 mg/kg i.v.: 0,72 l/kg (Boulos 1972a)
Schaf:nach 14,3 mg/kg i.v.: 0,498 l/kg (Short 1985b)
Hund:nach 30 mg/kg i.v.: 1,08 ± 0,21 l/kg (Frederiksen 1983a)
 

Metabolisierungsrate

Hund:15%/h (Branson 2001a)
Pferd:50%/h (Branson 2001a)
Schaf:49%/h (Bryan 1969a)
© {{ new Date().getFullYear() }} - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

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