Verteilung
Pentobarbital verteilt sich wie alle anderen Barbiturate rasch im ganzen Körper. Die jeweils höchsten Konzentrationen werden in Leber und ZNS gemessen (
Plumb 1999a). Eine Equillibrierung im ZNS findet nach intravenöser Injektion innerhalb von 3 - 4 Minuten statt (
Branson 2001a). Obwohl weniger liopophil als ultrakurzwirkende Barbiturate (z.B. Thiopental), ist Pentobarbital gut fettlöslich; der Körperfettanteil beeinflusst die Verteilung des Wirkstoffes.
Pentobarbital passiert die plazentare Schranke; eine Equillibrierung zwischen maternalem und fetalem Blutkreislauf findet innerhalb von Minuten statt (
Mirkin 1975a).
Nach der Verabreichung von Barbituraten sind diese in geringen Mengen in der Milch nachweisbar (
Branson 2001a).
Metabolisierung
Pentobarbital wird vor allem in der Leber hydroxyliert (
Plumb 1999a;
Branson 2001a). Die oxidative Metabolisierung wird durch eine verminderte renale Funktion nicht beeinflusst (
Reidenberg 1976a). Wiederkäuer, speziell Schafe und Ziegen, metabolisieren Pentobarbital schnell (
Boulos 1972a;
Santos 1974a).
Die Metabolisierungsrate von Pentobarbital wird durch eine vorangegangene Verabreichung von verschiedenen anderen Wirkstoffen (z.B. Phenobarbital, Phenytoin) gesteigert (
Branson 2001a).
Ausscheidung
Die Ausscheidung von Pentobarbital wird auch durch dessen Umverteilung in das Muskel- und Fettgewebe beeinflusst (
Branson 2001a). Eine Steigerung der Urinproduktion oder Alkalinisierung des Harns beeinflusst die Pentobarbitalausscheidung nicht (
Plumb 1999a). Ungefähr 50% der Dosis wird via Urin als 3-Hydroxy-Metabolit ausgeschieden (
Branson 2001a); über 92% werden als Metaboliten und nur 3% wird als unverändertes Pentobarbital ausgeschieden (
Thurmon 1996a). Nur Spuren von Barbituraten können in der Milch nachgewiesen werden (
Branson 2001a).
Plasmaproteinbindung
Wirkungseintritt
Wirkspiegel
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (Tmax)
Mensch: | nach p.o. Anwendung: 30 - 60 min (Plumb 1999a). |
ZNS-Proteinbindung
Eliminationshalbwertszeit
Verteilungsvolumen
Metabolisierungsrate