Absorption
DMSO wird sehr rasch absorbiert (Layman 1985a). Nach Applikation auf der Haut ist der Wirkstoff innerhalb von fünf Minuten im Blutkreislauf nachweisbar und der charakteristische Knoblauch-Geruch, welcher auf die Reduktion von DMSO zu Dimethylsulfid (DMS) zurückzuführen ist, ist in der Ausatmungsluft des Patienten zu riechen (Ungemach 2003a). Je höher die DMSO-Konzentration in der Lösung ist, umso besser wird die Haut penetriert (Brayton 1986a).Verteilung
Versuche mit Mäusen zeigten, dass DMSO im Körper sehr rasch in sämtlichen Organen verteilt wird (Kaye 1983a). Nach Applikation auf der Haut kann DMSO innerhalb von 20 Minuten in sämtlichen Organen (Kietzmann 2002a; Ungemach 2003a; Plumb 2002a), nach einer Stunde sogar in Zähnen und Knochen nachgewiesen werden. DMSO dringt auch in die Gelenke ein (Smith 1998c). Im Auge akkumuliert der grösste Anteil an DMSO in der Cornea, der kleinste in der Linse (Brayton 1986a).Metabolismus
Dimethylsulfoxid wird in der Leber durch mikrosomale Enzyme des endoplasmatischen Retikulums metabolisiert. Dabei wird DMSO zu Dimethylsulfid reduziert (Kietzmann 2002a; Kolb 1967a; Hucker 1967a). Ein weiterer Metabolit ist das Dimethylsulfon (DMSO2) (Ueltschi 1974a), welches durch Oxidation von DMSO entsteht und im Harn ausgeschieden wird (Layman 1985a; Kolb 1967a; Hucker 1967a). Der Kohlenstoffanteil des DMSO wird teilweise in neue körpereigene Verbindungen inkorporiert, wie aus Studien mit 14C-markiertem DMSO hervorgeht (Kolb 1967a).Plasmaproteinbindung
DMSO wird nicht an Plasmaproteine gebunden (Soma 2018a).Wirkspiegel
Nach der oralen Applikation von 1 g/kg werden maximale Serumspiegel (Cmax) innerhalb von 4 - 6 Stunden erreicht. DMSO kann bis zu zwei Wochen im Plasma nachgewiesen werden (Boothe 2001d).Bei Pferden wird nach der oralen Verabreichung von 107,0 mg/kg eine maximale Wikrstoffkonzentration von 91,1 μg/ml nach 0,75 Stunden gemessen. Wird die gleiche Dosis topisch appliziert, so liegt Cmax nach 3 Stunden bei 1,8 μg/ml (Soma 2018a).
Nach der oralen Applikation von 3 g/kg/Tag bei Rhesusaffen wurde nach vier Tagen eine Gleichgewichtskonzentration (Css) von ca. 0,9 mg/ml DMSO im Serum gemessen (Layman 1985a).
Nach der kutanen Applikation dauert es bei Hund und Ratte zwar etwas länger als beim Menschen, bis DMSO im Serum nachweisbar ist, dafür werden bereits nach 45 Minuten maximale Wirkstoffspiegel von 488 µg/ml erreicht (Kolb 1967a).
Beim Menschen werden nach der topischen Applikation von 1 g/kg nach 4 - 8 Stunden maximale Plasmakonzentrationen von 560 µg/ml gemessen (Kolb 1967a; Hucker 1967a).
Elimination
DMSO wird schnell und primär renal eliminiert. Weniger als 2% werden via Faeces ausgeschieden und ungefähr 3% werden über die Ausatmungsluft als Dimethylsulfid (DMS) abgeatmet (Brayton 1986a).12 Stunden nach der i.v. Applikation von 1 g/kg bei Pferden wurden 26,6% des Wirkstoffes unverändert via Urin ausgeschieden (Blythe 1986a). Beim Menschen werden 50% des DMSO unverändert via Urin eliminiert (Hucker 1967a).
Versuche mit Rhesusaffen zeigten, dass 72 Stunden nach Therapieende kein DMSO mehr im Serum der Tiere nachweisbar ist. 60% des applizierten DMSO wurde unverändert und 16% in Form von Dimethylsulfon (DMSO2) im Urin ausgeschieden. In den Faeces konnte keine der beiden Substanzen nachgewiesen werden (Layman 1985a).
Eliminationshalbwertszeiten
Die Eliminationshalbwertszeit (HWZE) bei Pferden nach i.v. Verabreichung von 1 g/kg DMSO beträgt 8,6 ± 0,3 Stunden. Bei einer Dosis von 0,1 g/kg DMSO wurde eine HWZE von 9,8 ± 2,2 Stunden gemessen (Blythe 1986a). Nach der oralen Verabreichung von DMSO in einer Dosierung von 107,0 mg/kg betrug die Eliminationshalbwertszeit bei Pferden 15,5 Stunden; nach der topischen Applikation 4,5 Stunden (Soma 2018a).Beim Hund beträgt die HWZE nach der intravenösen Applikation 36 Stunden (Kolb 1967a). Nach der topischen Applikation von DMSO an Ratten und Kaninchen wird die HWZE mit einem Wert von über 10 Stunden (Kolb 1967a) und beim Menschen mit 11 - 14 Stunden angegeben (Hucker 1967a).
Versuche mit Rhesusaffen ergaben eine HWZE von DMSO von 16 Stunden. Die HWZE von DMSO2, dem Hauptmetaboliten von DMSO, betrug 38 Stunden (Layman 1985a).
Es kann davon ausgegangen werden, dass nach der topischen Applikation auf die Haut die HWZE um ca. einen Drittel verlängert ist (Brayton 1986a).
Verteilungsvolumen / Clearance
Die durchschnittliche Clearance bei 6 Pferden nach i.v. Verabreichung von 1 g/kg DMSO betrug 0,081 ± 0,009 l/kg/Stunde. Der Wert für das Verteilungsvolumen im Fliessgleichgewicht (Vd ss) ergab im selben Versuch 0,78 l/kg. Bei einer Dosierung von 0,1 g/kg DMSO betrugen die selben Parameter 0,066 ± 0,022 l/kg/Stunde respektive 0,83 ± 0,15 l/kg (Blythe 1986a). Nach der i.v. Applikation von 107,0 mg/kg lag die Clearance bei Pferden bei 3,2 ml/Stunde/kg; das Verteilungsvolumen im Fliessgleichgewicht betrug 65,0 ml/kg (Soma 2018a)Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.