Eigenschaften
Dichlorvos ist ein sowohl topisch, als auch oral einsetzbares Antiparasitikum aus der Gruppe der organischen Phosphorsäureester. Es wirkt bei oraler Gabe gegen ein begrenztes Spektrum von gastrointestinalen Nematoden, bei topischer Applikation besteht gute Wirkung gegen zahlreiche Ektoparasiten. Dichlorvos ist ein Frass-, Kontakt- und Atemgift (Ungemach 1994b).Die organischen Phosphorsäureester haben eine höhere Affinität und festere Bindung an die Enzyme der Parasiten, als an die des Wirtsorganismus. Aber auch zwischen den Enzymen der einzelnen Nematoden bestehen Unterschiede in der Affinität und Bindung, und damit in der Wirksamkeit (Ungemach 1994b).
Die Ausscheidung abgetöteter Helminthen ist nach etwa 24 Stunden abgeschlossen (Todenhöfer 1970a). Resistenzen sind bei Ostertagia spp. bekannt (Ungemach 1994b).
Wirkmechanismus
Die Wirkung von Dichlorvos beruht auf einer schwer reversiblen bzw. irreversiblen Hemmung der Acetylcholinesterasen. Die Acetylcholinesterasen sorgen durch die Zerstörung des Neurotransmitters Acetylcholin für die Regulierung der Neurotransmission an den Synapsen. Die Organophosphate ähneln strukturell dem Acetylcholin und binden an die Acetylcholinesterase. Durch diese Bindung kommt es zu einer Transphosphorylierung des Enzyms. Das gebildete Phosphorylenzym blockiert die Kopplung von Enzym und Acetylcholin und damit die biokatalytische Spaltung durch die Esterase. Der daraus resultierende Anstieg von Acetylcholin führt in den neuromuskulären Synapsen der Parasiten zu einer depolarisierenden Muskelrelaxation, welche eine spastischen Paralyse zur Folge hat (Adam 1987a; Courtney 1995a; Kühnert 1991a).Gegen Ektoparasiten wirkt Dichlorvos als Kontakt-, Frass- und Atemgift. Wie bei den Nematoden kommt es auch bei Arthropoden zu einer kaum reversiblen Hemmung der Cholinesterasen, welche durch Störung der neuromuskulären Übertragung im cholinergen Nervensystem zu einer Lähmung und schliesslich zum Tod der Parasiten führt (Ungemach 1994b).
Applikation als Halsband
Bei der Verwendung von Dichlorvos-imprägnierten Halsbändern kommt es durch Diffusion und Verdunstung mit Bildung einer Gasphase im Haarkleid und teilweiser Diffusion in die Haut, sowie systemischer Verteilung, zu einer längerfristigen Freisetzung des Wirkstoffes aus einer Trägermatrix. Dichlorvos-Halsbänder sind empfindlich gegen Feuchtigkeit und sollten bei Regen und während des Badens abgenommen werden.Wirkungen im behandelten Tier
Bei Hunden hat die Anwesenheit von Dichlorvos im Blut eine Reduktion der Plasmacholinesterase um 67% zur Folge, welche mindestens 5 Tage anhält (Manger 1991a; Ward 1971a). Die Aktivität der Cholinesterase in den roten Blutkörperchen wird um ca. 37% gesenkt und erreicht erst nach 16 - 21 Tagen wieder ihre Ausgangsaktivität wieder (Ward 1971a).Auch bei der Verwendung von Dichlorvos-Halsbändern kann eine Senkung der Cholinesteraseaktivität um 17 - 50% festgestellt werden (Elsea 1970a).
Bei Pferden wird eine Reduktion der Plasmacholinesterase um bis zu 85% nach Gabe einer therapeutischen Dosis mit dem Futter beobachtet. Die Ausgangswerte werden erst nach ca. 7 - 8 Wochen wieder erreicht (Bello 1974a).
Wird Dichlorvos als Paste verabreicht, beträgt die Reduktion der Plasmacholinesterase nur ca. 63%, die Ausgangswerte sind bereits 3 Wochen nach der Applikation wieder hergestellt (Bello 1974a).
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