Anwendungssicherheit
Penicillin G besitzt eine sehr geringe Toxizität (Beckfield 1955a). Die Toxizität ist stärker vom K- oder Na-Kation abhängig als vom Penicillinmolekül selber, da es bei Überdosierungen zu lebensbedrohlichen Elekrolytimbalancen kommen kann (Suter 2000h).Procain-Penicillin G
Bei Procain-Penicillin G ist der Procain-Anteil in grossem Masse für die Toxizität mitverantwortlich (Chapman 1992a). Toxische Konzentrationen werden erreicht, wenn die Procain-Penicillin G Absorptionsrate die Kapazität der Plasmaesterasen übersteigt (Nielsen 1988a; Downham 1978a). Eine Procain-Intoxikation äussert sich in Übererregbarkeit, Krämpfen und sympathomimetischen Symptomen wie zum Beispiel Mydriasis (Yeary 1975b; Malota 1973a).Schweine reagieren besonders empfindlich auf Procain-Penicillin G. Sie können 4 Stunden nach der Applikation mit Zittern, Inkoordination, Erbrechen, Fieber und Aborten reagieren (Nurmio 1980a). Nicht trächtige Sauen, welchen 1,5 Mio. I.E. Procain-Penicillin G und 1,5 Mio. I.E. Benzathin-Penicillin G intramuskulär verabreicht worden war, zeigten 24 Stunden später eines oder mehrere der folgenden Symptome: Fieber, Erbrechen, Zittern, Apathie sowie eine Zyanose der Ohren (Embrechts 1982a). Die trächtigen Sauen abortierten nach 1 bis 3 Tagen nach einer intramuskulären Injektion von 4,5 Mio I.E. Procain-Penicillin G (Embrechts 1982a).
Akute Toxizität
LD50 Penicillin G
| Hund: | 8,5 g/kg (Boyd 1960a) |
| Rind: | > 9 Mio. I.E./Tier (Schipper 1971a) |
| Hamster: | s.c. 96 - 100 mg/kg (DeSalva 1969a) |
| oral 24 - 75 mg/kg (DeSalva 1969a) | |
| Kaninchen: | oral 5,25 g/kg Kalium-Penicillin G (Boyd 1960c) |
| Maus: | i.v. 240,4 mg/kg Kalium-Penicillin G (Beckfield 1955a) |
| i.v. 1'500 mg/kg Natrium-Penicillin G(Stoklaska 1959a) | |
| i.m. >2'000 Kalium-Penicillin G (Beckfield 1955a) | |
| i.m. 2'800 mg/kg Natrium-Penicillin G (Stoklaska 1959a) | |
| s.c. 5'000 mg/kg Natrium-Penicillin G (Stoklaska 1959a) | |
| oral 6,5 g/kg Kalium-Penicillin G (Boyd 1960b) | |
| i.p. >2'000 mg/kg (Beckfield 1955a) | |
| i.c. 13 mg/kg (Tsai 1980a) | |
| Meerschweinchen: | i.m. 1'180,0 mg/kg Kalium-Penicillin G (Beckfield 1955a) |
| i.p. 374,2 mg/kg Kalium-Penicillin G (Beckfield 1955a) | |
| primäre Toxizität: | |
| oral 5,36 g/kg | |
| Ratte: | i.v. 243,4 mg/kg Kalium-Penicillin G (Beckfield 1955a) |
| i.m. >2'000 mg/kg Kalium-Penicillin G (Beckfield 1955a) | |
| oral 6'700 mg/kg Kalium-Penicillin G (Boyd 1960b) | |
| i.p. >2'000 mg/kg Kalium-Penicillin G (Beckfield 1955a) | |
LD50 Procain-Penicillin G
| Kaninchen: | i.v. 70 mg/kg (NLM 2005a) |
| Maus: | i.v. 119 mg/kg (Stoklaska 1959a) |
| i.v. 134 mg/kg (NLM 2005a) | |
| i.m. >1 g/kg (Stoklaska 1959a) | |
| i.m. 1'600 mg/kg (Seifter 1954a) | |
| i.m. >2'000 mg/kg (Beckfield 1955a) | |
| s.c. >10 g/kg (Stoklaska 1959a) | |
| oral >2 g/kg (McCorquodale 1954a) | |
| oral 2'000 mg/kg (Seifter 1954a) | |
| oral >2'000 mg/kg (Beckfield 1955a) | |
| i.p. 368 mg/kg(Stoklaska 1959a) | |
| i.p. 371,0 mg/kg (Beckfield 1955a) | |
| i.p. 450 mg/kg (McCorquodale 1954a) | |
| i.p. 585,0 mg/kg (Seifter 1954a) | |
| Meerschweinchen: | i.m. 1194,0 mg/kg (Beckfield 1955a) |
| i.p. 517,9 mg/kg (Beckfield 1955a) | |
| Ratte: | i.v. 97 mg/kg (Basil 1955a) |
| i.m. >2'000 mg/kg (Beckfield 1955a) | |
| s.c. >6 g/kg (NLM 2005a) | |
| oral >2'000 mg/kg (Beckfield 1955a) | |
| i.p. 419,6 mg/kg (Beckfield 1955a) | |
LD50 Benzathin-Penicillin G
| Maus: | oral 5'000 mg/kg (Seifter 1954a) |
| i.p. 459,9 mg/kg (Seifter 1954a) |
Chronische Toxizität
Die orale Administration von 0,343 g/kg Penicillin G führt beim Meerschwein zu einer letalen Enteritis (Boyd 1961a).Reproduktion
Penicillin G ist plazentagängig und für den Fötus unschädlich (Papich 1989a; Greene 1990c; Kauffman 1973a; Nahum 2006a).Bei der Behandlung von trächtigen Sauen kam es nach der intramuskulären Verabreichung von 4,5 Mio. I.E. Procain-Penicillin G nach 1 bis 4 Tagen zu Aborten (Nurmio 1980a; Embrechts 1982a).
Bei Versuchen mit Benzathin-Penicillin G wurden keine Symptome beobachtet (Embrechts 1982a).
Nagetiere
Cave: Bei Meerschweinchen, Chinchilla und Hamstern und anderen kleinen Planzenfressern sind Penicilline ungeeignet, da die Abtötung der grampositiven Darmflora zu einer Überwucherung mit coliformen Keimen und Clostridien führt. Die entstehende hochgradige Enteritis verläuft in den meisten Fällen tödlich (Wasel 2001a; Lowe 1980a; Kaipainen 1958a; Lowe 1980a; Boyd 1962a; de Sommer 1955a). Auch beim Kaninchen sollten Penicilline nicht oral angewendet werden (Kroker 2003d); auch die parenterale Verabreichung kann zu einer Enteritis führen (Rehg 1981a; Boyd 1960c). Starke Überdosierungen von 2'000 - 10'000 I.E./kg führten bei Meerschweinchen zu Durchfall, akutem Gewichtsverlust, Krämpfen und chronischen Lungenblutungen. Nach 2 - 5 Tagen starben sie an einer Enteritis. Ratten entwickelten beim selben Versuch erst ab 800'000 I.E./kg Krämpfe, weder eine Enteritis noch Lungenblutungen traten auf (Koch 1953a). Generell gilt: die parentale Gabe ist der oralen Gabe vorzuziehen (Hernandez-Divers 2001a).Antibiotika die Clostridien-Enterotoxämien verursachen können:
| Chinchillas: | Penicillin (inklusive Ampicillin, Amoxicillin), Cephalosporin, Clindamycin, Erythromycin, Lincomycin (Egen 1995a). |
| Meerschweinchen: | Penicillin (inklusiv Ampicillin, Amoxicillin), Cefalozin, Clindamycin, Erythromycin, Lincomycin, Dihydrostreptomycin, Streptomycin, Bacitracin, Chlortetracyclin, Oxytetracyclin, Tetracyclin, Tylosin. |
| Hamster: | Penicillin (inklusive Ampicillin, Amoxicillin), Cephalosporin, Clindamycin, Erythromycin, Lincomycin, Vancomycin, Dihydrostreptomycin, Streptomycin, Bacitracin, oral Gentamicin, Tylosin (Ness 2001a) |
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