Metabolisierung und Ausscheidung

Beim Menschen wird Theophyllin in erster Linie in der Leber zu 3-Methylxanthin abgebaut, welches eine schwache Wirkung auf die Lunge besitzt. Die Niere ist nur an etwa 10% der Gesamtplasma-Clearance beteiligt (Plumb 1999a); die Clearance ist altersabhängig (Alberola 1993a).
Neugeborene und geriatrische Patienten können eine herabgesetzte Clearance von Aminophyllin / Theophyllin aufweisen und empfindlicher gegenüber seinen toxischen Wirkungen sein (Plumb 1999a).
 

Verteilung

Theophyllin wird im gesamten Extrazellulärraum und in allen Geweben verteilt. Es gelangt über die Plazentaschranke, 70% des Plasmaspiegels werden in der Milch erreicht. Theophyllin ist nur in geringem Maße fettlöslich (Plumb 1999a).
 

Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit von oralen Retard-Präparaten ist bei den verschieden Tierspezies variabel (Plumb 2015a).
 

Plasmaproteinbindung

Hund:	7 - 10% bei therapeutischem Plasmaspiegel (Plumb 1999a)
Pferd:	20% (Ingvast-Larsson 1985a)
	12% (Ingvast-Larsson 1989a)

 

Verteilungsvolumen

Hund:	1,2 - 1,6 l/kg (Alberola 1993a)
	0,82 l/kg (Alberola 1993a)
Katze:	0,46 l/kg (Alberola 1993a)
Pferd:	0,85 - 1,02 l/kg (Alberola 1993a)
	nach i.v. 3 mg/kg: 1,02 ± 0,06 l/kg (Ingvast-Larsson 1985a)
	nach oral 3 mg/kg: 1 ± 0,11 l/kg (Ingvast-Larsson 1985a)
	nach oral 5 mg/kg: 0,85 ± 0,09 l/kg (Ingvast-Larsson 1989a)

 

Clearance

Hund:	1,17 ml/min/kg; eine Woche alter Welpe (Alberola 1993a)
	7,09 ml/min/kg; 16 Wochen alter Welpe (Alberola 1993a)
Pferd:	nach i.v. 3 mg/kg: 0,86 ± 0,25 ml/kg/min (Ingvast-Larsson 1985a)
	nach oral 3 mg/kg: 0,78 ± 0,17 ml/kg/min (Ingvast-Larsson 1985a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Hund:	987 Minuten; eine Woche alter Welpe (Alberola 1993a)
	138 Minuten; 8 Wochen alter Welpe (Alberola 1993a)
	ca. 5,7 Stunden (Plumb 1999a)
Katze:	ca. 7,8 Stunden (Plumb 1999a)
Schwein:	ca. 11 Stunden (Plumb 1999a)
Pferd:	ca. 11,9 - 17 Stunden (Plumb 1999a)
	nach i.v. 3 mg/kg: 14,8 ± 4,8 Stunden (Ingvast-Larsson 1985a)
	nach oral 3 mg/kg: 15,3 ± 3 Stunden (Ingvast-Larsson 1985a)
	nach oral 5 mg/kg: 17 ± 2,5 Stunden (Ingvast-Larsson 1989a)
	nach oral 6 mg/kg: 18,7 ± 3,6 Stunden (Ingvast-Larsson 1985a)