Metabolismus
Der pharmakologisch unwirksame Wirkstoff Cortison muss zuerst in der Leber über die 11β-Hydroxylierung in die aktive Substanz Hydrocortison umgewandelt werden. Aus diesem Grund ist es nicht sinnvoll, diesen Wirkstoff lokal (dermal, intraartikulär, konjunktival) anzuwenden. Hydrocortison wird seinerseits wieder zu Cortison metabolisiert (Watson 1993a), wobei das Gleichgewicht auf der Seite des Hydrocortisons liegt (EMEA 1998f; Manin 1982a). Nach der Konjugation mit einem Sulfat oder Glukuronid werden die wasserlöslichen Sulfatester und Glukuronide hauptsächlich via Urin ausgeschieden (Schimmer 2001a).Durch die längerdauernde Cortisontherapie wird der Metabolismus beschleunigt. Dies führt dazu, dass die Dosierung des Wirkstoffes für den selben klinischen Effekt erhöht werden muss (Church 1999a).
Elimination
Die folgende Tabelle vergleicht die Ausscheidung von Cortison, Cortisonacetat und Hydrocortison nach der oralen (100 mg), intramuskulären (100 mg) sowie intravenösen (25 mg) Applikation an Hunde. Im Versuch wurden einersteits die freien Wirkstoffe (W) und andererseits deren Konjugate (K) im Urin bestimmt (Silber 1956a).| Wirkstoff [mg/24 h] | p.o. (W) | p.o. (K) | i.m. (W) | i.m. (K) | i.v. (W) | i.v. (K) |
| Cortison | 1,65 | 5,25 | 0,75 | 0,65 | 0,4 | 0,9 |
| Cortisonacetat | 2,1 | 3,1 | 0,22 | 0,19 | - | - |
| Hydrocortison | 2,5 | 22,0 | 1,05 | 4,0 | 0,7 | 2,8 |
Orale Bioverfügbarkeit
Die orale Bioverfügbarkeit von Cortisonacetat beim Menschen wird mit ungefähr 44% (± 6,5) angegeben, wobei grosse individuelle Unterschiede (von 21 - 95%) festzustellen sind (Heazelwood 1984a).Wirkungsdauer
Cortison wird mit einer Wirkungsdauer von 8 - 12 Stunden zu den kurzwirksamen Glukokortikoiden gezählt (Plumb 2002a; Ferguson 2001a).Wirkspiegel
Die perorale Applikation von 25 mg Cortisonacetat an gefastete Hunde führte nach 61 Minuten (± 29,5) zu maximalen Plasmawerten von 477 nmol/l (± 249,6). Die Fütterung und anschliessende Verabreichung des Wirkstoffes hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkspiegel (Watson 1993a).Eliminationshalbwertszeit
Die Halbwertszeit von unverändertem Cortison im Plasma beträgt beim Menschen ungefähr eine Stunde (Silber 1956a).Verteilung
Die sehr lipophilen Glukokortikoide verteilen sich nach der Applikation in alle Gewebe und passieren die Blut-Hirn- und Plazentaschranke (Hogger 2003a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.