Absorption

Glukokortikoide werden im Gastrointestinaltrakt vollständig absorbiert (Frey 1987a). Sowohl Prednison als auch Prednisolon werden nach oraler Aufnahme schnell absorbiert (Pickup 1979a).
 
In einem Versuch mit 5 Pferden, die während 7 Tagen eine Dosis von 2,2 mg/kg Prednison in Tablettenform erhielten, war der pharmakologisch aktive Metabolit Prednisolon nur bei einem Pferd im Serum nachweisbar. Die Autoren führen dies auf eine schlechte intestinale Absorption und auf eine mangelhafte Umwandlung von Prednison zu Prednisolon in der Pferdeleber zurück (Peroni 2002a).
 

Verteilung, Verteilungsvolumen

GK sind sehr lipophile Substanzen. Nach der Applikation verteilen sich diese Wirkstoffe weit in alle Gewebe und passieren die Blut-Hirn- und Plazentarschranke (Hogger 2003a). Das Verteilungsvolumen von Prednison wird mit 0,97 ± 0,11 l/kg angegeben (Pickup 1979a).
 

Metabolismus

Prednison wird nach der Applikation in Prednisolon und andere Metaboliten wie 20-Dihydroprednisolon umgewandelt (El Dareer 1977a).
 
Prednison ist pharmakologisch inaktiv (Escher 1994a). Der Wirkstoff muss, bevor er seine Wirkung entfalten kann, in der Leber via Reduktion der C₁₁-Ketogruppe zu Prednisolon metabolisiert werden (Barth 1994b). Beim Vorliegen einer schweren Lebererkrankung wird empfohlen, Prednison nicht zu verwenden, da die Umwandlung von Prednison zu Prednisolon in der Leber gehemmt sein kann (Plumb 2002a; Behrend 1995a).
 

Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit von Prednison ist etwas geringer als diejenige von Prednisolon. Die orale Bioverfügbarkeit von Prednisolon beträgt 82 ± 13% (Lew 1993a; Kemppainen 1986a).
 
Beim Pferd ist die orale Bioverfügbarkeit von Prednison aufgrund einer geringen intestinalen Absorption sehr niedrig (Peroni 2002a).
 

Wirkungsdauer / -maximum

Die Wirkungsdauer von Prednison beträgt 12 - 36 Stunden (Behrend 1995a). Das Maximum der biologischen Wirkung wird nach 4 - 8 Stunden erreicht (Pickup 1979a). Prednison gehört wie Prednisolon und Methylprednisolon zu den kurz wirkenden GK (Niedner 2001a; Ferguson 2001a).
 

Wirkspiegel

Sowohl Prednison als auch Prednisolon erreichen nach oraler Aufnahme in 1 bis 3 Stunden maximale Plasmawerte (El Dareer 1977a; Pickup 1979a).
 

Maximale Plasmakonzentration (C_max)

Hund:	nach 1 mg/kg i.v.: 0,71 µg/ml (El Dareer 1977a)
Affe:	nach 1 mg/kg i.v.: 0,87 µg/ml (El Dareer 1977a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (T_max)

Hund:	nach 1 mg/kg i.v.: 5 Minuten (El Dareer 1977a)
Affe:	nach 1 mg/kg i.v.: 5 Minuten (El Dareer 1977a)

 

Elimination

Beim Hund werden innerhalb von 24 Stunden nach der i.v. Injektion von 1 mg/kg Prednison 63 - 69% des verabreichten Wirkstoffes als Prednison (2%), Prednisolon (6%) und in Form von Metaboliten (wie 20-Dihydroprednisolon) via Urin ausgeschieden (El Dareer 1977a).
 

Eliminationshalbwertszeit

Die Elimination von Prednison aus dem Serum von Affen und Hunden weist ein biphasisches Muster auf. Die Eliminationshalbwertszeit nach der Injektion von 1 mg/kg i.v. beträgt beim Hund 15 Minuten für die erste und 82 Minuten für die zweite Phase. Beim Affen wurden nach der i.v. Injektion von 1 mg/kg folgende Werte bestimmt: 38 Minuten für die erste und 78 Minuten für die zweite Phase (El Dareer 1977a).
 

Plasmaproteinbindung

Die Plasmaproteinbindung von Prednison beträgt 55 - 90% (El Dareer 1977a; Frey 1987a).
 
Steroide werden im Blut in hohem Mass eiweissgebunden transportiert. Man geht davon aus, dass Prednisolon, nach der Umwandlung aus Prednison in der Leber, im Plasma an drei verschiedene Proteine gebunden wird: an das spezifische Cortisol-bindende Alpha₂-Globulin Transcortin (CBG), an Albumin und an das α₁-Acid Glycoprotein. Während für endogene Glukokortikoide und Prednisolon die spezifische Bindung an Transcortin überwiegt, werden die übrigen synthetischen GK fast ausschliesslich an Albumin gebunden (Barth 1994b).
 

Clearance

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zeigen eine reduzierte Clearance; sie nimmt entsprechend der Eliminationskapazität der geschädigten Leber ab und es resultiert ein höherer Prednisonspiegel im Organismus (Barth 1994b).