Verteilung
Die Wirksubstanz verteilt sich schnell in die Gewebe. Nach Verabreichung wird diese grösstenteils in das Lebergewebe und in niedrigeren Konzentrationen ins Nervengewebe des Gehirns, in die Lungen, Nieren, Milz und ins Herz verteilt (
McEvoy 2007a;
Schaefer 2013a).
Metabolismus
Der Wirkstoff wird über mehrere Wege metabolisiert. Der grösste Teil wird in der Leber durch Glucuronidierung, Reduktion und Re-Oxidation zum Pyridinmetabolit und durch oxidative Desalkylierung verstoffwechselt (
Kudo 1999a;
Schaefer 2013a).
Elimination
Der grösste Teil wird als Metabolit zu etwa gleichen Teilen mit dem Urin und den Faeces eliminiert. Ein geringer Anteil wird unverändert über den Urin ausgeschieden (
Schaefer 2013a).
Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit von Tabletten und Tropfen beträgt beim Menschen 60 - 70% (
Schaefer 2013a).
Wirkungseintritt
Wirkungsmaximum
Wirkspiegel
Erreichen der steady-state Plasmakonzentration, Css
Haloperidol-Decanoat-Depotformulierung
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, Tmax
Haloperidol-Decanoat-Depotformulierung
Wirkung nach peroraler und subkutaner Applikation
Die relative Wirksamkeit von subkutan und peroral verabreichtem Haloperidol auf bekannte Ausweich- und Fluchtgewohnheiten von trainierten Ratten und Hunden wurde im Hürdenkäfig untersucht. Nach subkutan applizierten Dosen von 0,02, 0,08, 0,31 und 1,25 mg/kg beobachtete man eine mit der Dosiserhöhung einhergehende Zunahme der Wirksamkeit bei beiden Tierarten. Bei Hunden ist die Substanz bei Applikation per os mindestens genauso wirksam wie bei subkutaner Anwendung; bei Ratten ist jedoch die Verabreichung per os weniger wirksam (
Janssen 1963a).
Eliminationshalbwertzeit
Haloperidol-Decanoat-Depotformulierung
Plasmaproteinbindung
Die Plasmaproteinbindung liegt bei 92% (
McEvoy 2007a;
Schaefer 2013a).