Metabolismus/Elimination
Innert 1 h wird Spironolacton beim Hund aus dem Plasma eliminiert, und eine grosse Anzahl von Metaboliten bleibt zurück (
Sadee 1972a;
Karim 1977a). Es wird angenommen, dass nicht Spironolacton, sondern vor allem seine Metaboliten die pharmakologische Wirkung verursachen (
Sadee 1972a).
Der Metabolismus von Spironolacton ist extrem komplex und findet auf vielen verschiedenen metabolischen Wegen statt. Ein wichtiger aktiver Metabolit ist Canrenon, welches im Blut und Urin erscheint, jedoch noch weiter verstoffwechselt wird (
Karim 1977a). Ein anderer wichtiger Metabolit ist 7 Alpha-thiomethyl-spironolacton (
Los 1994a;
Los 1994b;
Karim 1977a), welcher wahrscheinlich in der Niere und Leber produziert wird (
LaCagnin 1987a).
Viele Metaboliten werden ausser im Urin auch über Galle (
Sadee 1972b) und Faeces ausgeschieden (
Karim 1977a).
Bioverfügbarkeit
Wirkungseintritt
Die Wirkung tritt langsam ein (
Keene 1989a;
Warnock 1989a); normalerweise dauert es 2 - 3 Tage, bis eine klinische Wirkung eintritt (
Allen 1993a;
Keene 1989a). Auch durch eine Erhöhung der Dosis kann die Dauer bis zum Wirkungseintritt nicht verkürzt werden (
Gross 1995b)!
Maximaler diuretischer Effekt
Wirkungsdauer
Der diuretische Effekt hält 2 - 3 Tage an (
Keene 1989a;
Allen 1993a;
Gross 1995b).
Plasmakonzentration von Canrenon
Maximale Plasmakonzentration
| Hund: | Cmax nach 50 mg/Hund (ca. 15 kg) p.o.: 1,8 ± 0,1 µg/ml (Soliman 1997a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration von Canrenon
| Hund: | Tmax nach 50 mg/Hund (ca. 15 kg) p.o.: 1,5 h (Soliman 1997a) |
Halbwertszeit
Wegen der kurzen Halbwertszeit von Spironolacton wird angenommen, dass nicht Spironolacton allein die pharmakologische Wirkung verursacht, sondern vor allem seine Metaboliten (
Sadee 1972a).
AUC von Canrenon
| Hund: | nach 50 mg/Hund (ca. 15 kg) p.o.: 19,6 ± 1,8 h●µg/ml (Soliman 1997a) |