Wirkungsort

Spironolacton wirkt im distalen Tubulus und im Sammelrohr (Odlind 1984a), wo sich spezifische Bindungsstellen für Aldosteron befinden (Farman 1982a).
 

Wirkungsmechanismus

Spironolacton ist ein Steroid-Analog von Aldosteron (Dirks 1979a) und wirkt als kompetitiver Aldosteron-Antagonist (Kokko 1984a; Davies 1975b; Corvol 1981a; Crabtree 1984a); nur in der Anwesenheit von Aldosteron zeigt der Wirkstoff einen Effekt (Gussin 1977a; Dirks 1979a).
Aldosteron wirkt über direkte Rezeptoren auf den distalen Tubulus und die Sammelrohre und führt zu Natrium- und Wasserretention, sowie zu vermehrter Kaliumausscheidung (Frey 1990a). Spironolacton besetzt nun die Aldosteron Rezeptoren in der Niere und verhindert die Bildung von aldosteronabhängigem Protein, das für die Elektrolytwirkung verantwortlich ist (Frey 1990a; Odlind 1984a). Dies führt zu einer Hemmung der Natriumrückresorption und zu einer Retention von Kalium (Crabtree 1984a). In-vitro wurde auch eine direkte Hemmung der Biosynthese von Aldosteron beobachtet, dies ist für die diuretische Wirkung aber wahrscheinlich ohne Bedeutung (Corvol 1981a).
Spironolacton hat keinen Einfluss auf die glomeruläre Filtrationsrate oder den renalen Blutfluss (Odlind 1984a).
 

Urinzusammensetzung

Spironolacton erzeugt eine milde Natriurese (Dirks 1979a; Crabtree 1984a; Alexander 1982a), maximal 2% des Glomerulumfiltrates wird ausgeschieden (Frey 1990a; Crabtree 1984a).
Die Substanz führt im Gegensatz zu vielen anderen Diuretika (wie z.B. Schleifen- und Thiaziddiuretika), zu einer verminderten Kaliumexkretion (Crabtree 1984a; Dirks 1979a).
Der Wirkstoff reduziert auch die Magnesiumexkretion, hat aber keine Wirkung auf die Kalziumexkretion (Odlind 1984a).