Verteilung

Beim Menschen findet nach intravenöser Verabreichung von Propanthelinbromid eine schnelle Verteilung und Elimination des Wirkstoffes statt (Vose 1979a). Wie andere quaternäre antimuskarinerge Wirkstoffe ist Propanthelinbromid nur gering fettlöslich und gelangt deshalb kaum ins ZNS oder das Auge (Plumb 2002a).
 

Metabolismus

Propanthelinbromid scheint vor allem im Gastrointestinaltrakt und / oder der Leber metabolisiert zu werden (Plumb 2002a). Nach peroraler Verabreichung beim Menschen findet eine schnelle Metabolisierung nach der Absorption statt (Vose 1978a). Der Wirkstoff wird auch schon im proximalen Dünndarmbereich metabolisiert (Beermann 1972a). Propanthelinbromid wird hauptsächlich zu Xanthen-9-Carbonsäuren und zu quaternären Ethanolaminen hydrolysiert, mit folgender Konjugation der Xanthen-9-Carbonsäure. Weniger häufig findet eine Hydroxylation von Propanthelinbromid und seinem primären Metaboliten Xanthen-9-Carbonsäure statt (Vose 1978a).
 

Elimination

Beim Menschen ist die Ausscheidung des Wirkstoffes über den Urin gering. Der Haupteliminationsweg ist extrarenal (Vose 1979a).
 

Ausscheidung von unverändertem Propanthelinbromid im Urin

Mensch:	nach p.o. 15 mg: 1,08% innerhalb 48 Stunden (Vose 1979a)
	nach p.o. 30 mg: 3% - 4% innerhalb 8 Stunden(Vose 1980a)
	nach p.o. 45 mg: 4,62% innerhalb 24 Stunden (Rigby 1983a)
	nach p.o. 60 mg: 3% - 4% innerhalb 8 Stunden (Vose 1980a)
	nach i.v. 15 mg: 17,3% innerhalb 48 Stunden (Vose 1979a)

 

Bioverfügbarkeit

Nach oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit beim Menschen zwischen 13% und 21%. Der tiefe Wert ist einerseits eine Eigenschaft von quaternären Ammoniumverbindungen und andererseits zurückzuführen auf den ausgeprägten Metabolismus vor, während und nach der Absorption aus dem Gastrointestinaltrakt (Vose 1980a). Die Nahrungsaufnahme vermindert die Bioverfügbarkeit von Propanthelinbromid wesentlich (Moses 1983a).
 

Wirkungseintritt, -maximum und -dauer

Hund:	Nach i.v. 1,0 bis 30,0 µg/kg tritt nach 30 Minuten eine maximale Hemmung der Pentagastrin-stimulierten gastrischen Sekretion ein. Bei einer Dosis von 1,0 µg/kg wird die Sekretion für ca. 1 Stunde, bei einer Dosis von 30,0 µg/kg für ca. 3 Stunden gehemmt (Dajani 1978a).
Pferd:	Nach i.v. 30 mg/Tier tritt eine sofortige und bis zu 2 Stunden anhaltende Hemmung der Darmperistaltik ein (Merkt 1979a).

 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration (C_max)

Mensch:	nach p.o. 30 mg: 20,6 ng/ml (Vose 1980a)
	nach p.o. 45 mg: 51,5 ng/ml (Rigby 1983a)
	nach p.o. 60 mg: 53,1 ng/ml (Vose 1980a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (T_max)

Mensch:	nach p.o. 30 mg: 2 Stunden (Vose 1980a)
	nach p.o. 45 mg: 1,3 ± 0,5 Stunden (Rigby 1983a)
	nach p.o. 60 mg: 2 Stunden (Vose 1980a)

 

Absorptionshalbwertszeit

Mensch:	nach p.o. 30 mg: 0,22 Stunden (Vose 1980a)
	nach p.o. 60 mg: 0,29 Stunden (Vose 1980a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Mensch:	nach p.o. 30 mg: 1,57 Stunden (Vose 1980a)
	nach p.o. 60 mg: 1,56 Stunden (Vose 1980a)

 

AUC

Mensch:	nach p.o. 30 mg: 62,2 ng/ml/h (Vose 1980a)
	nach p.o. 45 mg: 186,9 ng/ml/h (Rigby 1983a)
	nach p.o. 60 mg: 159 ng/ml/h (Vose 1980a)

 

Clearance

Gesamtkörperclearance

Mensch:

nach i.v. 15 mg: 79,2 l/h (Vose 1979a)

 

Renale Clearance

Mensch:

nach i.v. 15 mg: 11,5 l/h (Vose 1979a)