Megestrolazetat ist ein synthetisches Gestagen mit der chemischen Formel: 17-Hydroxy-6-methylpregna-4,6-dien-3,20-dionazetat. Es hat ein Molekulargewicht von 384,5 Da (Windholz 1983a) und erscheint als ein geruchloses, geschmackloses, weisses bis crèmeweisses, kristallines Pulver. Megestrolazetat ist unlöslich in Wasser und wenig löslich in Alkohol. Der Schmelzpunkt lieg zwischen 213 - 219°C (Plumb 1995a).