Codice ATCvet: QP53BE03
5.1
Proprietà farmacodinamiche
Il sarolaner è un acaricida e insetticida appartenente alla famiglia delle isoxazoline. Il sarolaner blocca
i canali del cloruro GABA e glutammato-dipendenti nel sistema nervoso centrale degli insetti e degli
acari. L’alterazione di questi recettori da parte del sarolaner impedisce il flusso degli ioni cloruro
attraverso i canali ionici GABA e glutammato-dipendenti, con conseguente aumento della stimolazione
nervosa e la morte del parassita bersaglio. Il sarolaner presenta una potenza di blocco funzionale
superiore per i recettori degli insetti e degli acari rispetto ai recettori dei mammiferi. Il sarolaner non
interagisce con i noti siti di legame ad attività insetticida degli insetticidi nicotinergici o di altri insetticidi
GABAergici, come neonicotinoidi, fiproli, milbemicine, avermectine e ciclodieni. Il sarolaner è efficace
contro le pulci adulte (Ctenocephalides felis e Ctenocephalides canis), contro molte specie di zecche,
come Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus, e contro
gli acari Demodex canis, Otodectes cynotis e Sarcoptes scabiei.
Nelle pulci, l’effetto si manifesta entro 8 ore dal momento in cui si attaccano all’animale, durante un
periodo di 28 giorni dopo la somministrazione del farmaco veterinario. Nelle zecche (I. ricinus), l’effetto
si manifesta entro 12 ore dal momento in cui si attaccano all’animale, durante un periodo di 28 giorni
dopo la somministrazione del farmaco veterinario. Le zecche presenti sull’animale prima della
somministrazione del prodotto vengono uccise entro 24 ore.
Il farmaco veterinario uccide le nuove pulci che infestano il cane prima che possano deporre le uova e
quindi limita la persistenza di una popolazione di pulci nell’ambiente al quale il cane ha accesso.
5.2
Informazioni farmacocinetiche
La biodisponibilità del sarolaner dopo somministrazione orale è risultata elevata (85%). Nei cani beagle,
l’assorbimento del sarolaner è risultato proporzionale alla dose prevista di 2 - 4 mg/kg fino a 20 mg/kg.
Il momento del pasto del cane non ha effetti significativi sul grado di assorbimento del sarolaner.
Il sarolaner ha una clearance bassa (0.12 ml/min/kg) e un volume di distribuzione moderato (2.81 l/kg).
Con rispettivamente 11 e 12 giorni, l’emivita è risultata paragonabile dopo somministrazione
endovenosa e orale. Il legame con le proteine plasmatiche è stato determinato in vitro ed è risultato ≥
99.9%.
14
Uno studio di distribuzione ha evidenziato che i residui associati al C-sarolaner erano ampiamente
distribuiti nei tessuti. La degradazione nei tessuti è stata coerente con l’emivita plasmatica.
La via primaria di eliminazione è l’escrezione biliare del sarolaner immodificato, con evacuazione
attraverso le feci.
5.3
Proprietà ambientali
Nessun dato.
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