5.
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
Pharmakotherapeutische Gruppe: Ektoparasitenmittel zur systemischen Anwendung, Sarolaner
ATCvet-Code: QP53BE03
5.1
Pharmakodynamische Eigenschaften
Sarolaner ist ein Akarizid und Insektizid aus der Isoxazolin-Familie. Sarolaner blockiert GABA- und
Glutamat-gesteuerte Chloridkanäle im zentralen Nervensystem von Insekten und Milben. Die Störung
dieser Rezeptoren durch Sarolaner verhindert die Aufnahme von Chloridionen durch GABA- und
Glutamat-gesteuerte Ionenkanäle, was zu einer erhöhten Nervenstimulation und letztlich zum Tod der
Zielparasiten führt. Sarolaner besitzt eine höhere funktionelle Potenz zur Blockade von Rezeptoren von
Insekten und Milben im Vergleich zu Säugerrezeptoren. Sarolaner interagiert nicht mit bekannten
insektiziden Bindungsstellen von nikotinergen oder anderen GABAergen Insektiziden, wie
Neonicotinoiden, Fiprolen, Milbemycinen, Avermectinen und Cyclodienen. Sarolaner ist wirksam gegen
adulte Flöhe (Ctenocephalides felis und Ctenocephalides canis) sowie gegen mehrere Arten von
Zecken, wie Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus und
die Milben Demodex canis, Otodectes cynotis und Sarcoptes scabiei.
Bei Flöhen tritt die Wirkung innerhalb von 8 Stunden nach Anheftung während eines Zeitraums von 28
Tagen nach Verabreichung des Tierarzneimittels ein. Bei Zecken (I. ricinus) tritt die Wirkung innerhalb
von 12 Stunden nach Anheftung während eines Zeitraums von 28 Tagen nach Verabreichung des
Tierarzneimittels ein. Vor der Verabreichung auf dem Tier befindliche Zecken werden innerhalb von 24
Stunden abgetötet.
Das Tierarzneimittel tötet frisch auf dem Hund geschlüpfte Flöhe ab, bevor sie Eier legen können und
erschwert so das Weiterbestehen einer Flohpopulation in der Umgebung des Hundes.
5.2
Angaben zur Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit von Sarolaner war nach oraler Verabreichung mit >85% hoch. Sarolaner war
dosisproportional bei Beagle-Hunden, wenn es in der vorgesehenen Dosierung von 2 - 4 mg/kg bis hin
zu 20 mg/kg verabreicht wurde. Der Zeitpunkt der Fütterung des Hundes hat keinen signifikanten
Einfluss auf den Resorptionsumfang von Sarolaner.
Für Sarolaner wurde eine niedrige Clearance (0.12 ml/min/kg) und ein moderates Verteilungsvolumen
(2.81 l/kg) ermittelt. Die Halbwertszeit war nach intravenöser und oraler Anwendung mit 11 bzw. 12
Tagen vergleichbar. Die Plasmaproteinbindung wurde in vitro bestimmt und mit ≥ 99.9% berechnet.
Eine Verteilungsstudie hat ergeben, dass 14C-Sarolaner-bezogene Rückstände in den Geweben
ausgedehnt verteilt waren. Der Abbau in den Geweben stimmte mit der Plasmahalbwertszeit überein.
Sarolaner wird unverändert primär via Galle eliminiert und über die Faeces ausgeschieden.
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