Kardiovaskuläres Therapeutikum beim Hund
ATCvet-Code: QC01CE90
Zusammensetzung
Wirkstoff: Pimobendan
1 Kapsel zu 1,25 mg enthält: Pimobendan 1,25 mg und Hilfsstoffe: Color.: Gelborange S (E 110)
Wissenschaftliche Hintergrunddaten (CliniPharm Wirkstoffdaten)
Eigenschaften / Wirkungen
Pimobendan, ein Benzimidazol-Pyridazinon Derivat, ist eine nicht-sympathomimetische, nicht-glycoside inotropische Substanz mit stark vasodilatativen Eigenschaften.
Pimobendan übt seine stimulierende myokardiale Wirkung über zwei Wege aus: Erhöhung der Calciumsensitivität der kardialen Myofilamente und Hemmung der Phosphodiesterase (Typ III). Zudem wirkt es auch gefässerweiternd, indem es die Phosphodiesterase III-Aktivität hemmt.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach einer oralen Verabreichung von Vetmedin Kapseln beträgt die absolute Bioverfügbarkeit des Wirkstoffes 60 - 63%. Wird Pimobendan mit dem Futter oder kurz danach verabreicht, sinkt die Bioverfügbarkeit erheblich, es wird darum empfohlen, die Tiere etwa 1 Stunde vor der Fütterung zu behandeln.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 2,6 l/kg, dies bedeutet, dass Pimobendan rasch in das Gewebe verteilt wird. Die mittlere Plasmaproteinbindung beträgt 93%.
Metabolismus
Der Wirkstoff wird oxidativ zu seinen wichtigsten aktiven Metaboliten demethylisiert (UD-CG 212). Weitere Abbauwege sind Phase II-konjugierte Verbindungen von UD-CG 212, im wesentlichen Glucuronverbindungen und Sulfate.
Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit von Pimobendan beträgt 0,4 ± 0,1 Stunden, übereinstimmend mit einer hohen Clearance von 90 ± 19 ml/min/kg und einer kurzen mittleren Aufenthaltszeit von 0,5 ± 0,1 Stunden.
Der wichtigste aktive Metabolit wird mit einer Halbwertszeit im Plasma von 2,0 ± 0,3 Stunden ausgeschieden. Beinahe die ganze Dosis wird via Faeces ausgeschieden.
Indikationen
Vetmedin Kapseln sind indiziert zur Behandlung einer Myokardinsuffizienz des Hundes als Folge einer dilatativen Kardiomyopathie oder Herzklappeninsuffizienz (Mitral- oder Tricuspidal-Regurgitation).
Vetmedin ist oral in einer Dosierung von 0,2 bis 0,6 mg Pimobendan/kg Körpergewicht und Tag zu verabreichen. Für die meisten Fälle hat sich eine Dosis von 0,5 mg Pimobendan/kg Körpergewicht und Tag als ideal erwiesen. Das entspricht 2.5 mg morgens und 2.5 mg abends pro 10 kg Körpergewicht. Im Falle einer leichtgradigen Myokardinsuffizienz kann die Behandlung mit der niedrigsten Dosis von 0,2 mg Pimobendan/kg Körpergewicht und Tag begonnen werden; bei Nichtansprechen innert einer Woche muss die Dosis entsprechend erhöht werden.
Die Dosis soll auf zwei Gaben (morgens und abends, jeweils ca. eine Stunde vor der Fütterung) verteilt werden.
Die Vetmedin-Behandlung kann mit Furosemid oder mit anderen Saliuretika kombiniert werden.
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Vetmedin Kapseln sollten in Fällen von hypertrophischer Kardiomyopathie oder klinischen Fällen, wo die Steigerung der Herzleistung aus funktionellen oder anatomischen Gründen nicht möglich ist (z.B. Aortenstenose) nicht angewendet werden.
Da Vetmedin vorwiegend über die Leber verstoffwechselt wird, sollte es nicht bei Hunden mit vorliegender schwerer Leberinsuffizienz angewendet werden.
Vorsichtsmassnahmen
Bei Hunden mit bestehendem Diabetes mellitus sollte während der Behandlung eine regelmässige Blutzuckerkontrolle durchgeführt werden.
In Untersuchungen mit Ratten und Kaninchen hatte Pimobendan keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit, und eine embryotoxische Wirkung trat erst bei maternotoxischen Dosen auf. In Rattenversuchen wurde eine Pimobendan Ausscheidung in die Milch nachgewiesen.
Aus diesen Gründen sollten Vetmedin Kapseln bei trächtigen oder laktierenden Hündinnen nur verabreicht werden, wenn der erwartete therapeutische Nutzen die potentiellen Risiken übertrifft.
Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Behandlung angewendet werden.
Unerwünschte Wirkungen
VetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstatten
In seltenen Fällen kann eine leichte positiv chronotropische Wirkung und Erbrechen auftreten. Diese Nebenwirkungen sind jedenfalls dosisabhängig und können in diesen Fällen durch eine Reduktion der Dosis verhindert werden. In seltenen Fällen wurde eine vorübergehende Diarrhöe, Appetitlosigkeit oder Lethargie beobachtet.
Wechselwirkungen
In pharmakologischen Studien wurde keine Interaktion zwischen dem kardialen Glykosid Ouabain und Pimobendan gefunden. Die durch Pimobendan hervorgerufene Steigerung der Herzkontraktilität wird in Anwesenheit des Calcium-Antagonisten Verapamil und des β-Antagonisten Propranolol wieder vermindert.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Präparat darf nur bis zu dem auf der Packung mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden. Nicht über 25 °C lagern.
Packungen
Kapseln zu 1,25 mg: 100
Abgabekategorie: B
Swissmedic Nr. 54'319
Informationsstand: 01/2012
Dieser Text ist behördlich genehmigt.