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Allgemein

Für Pferde und Hunde wird nach intravenöser Verabreichung von Naproxen ein offenes 2-Kompartiment-Modell beschrieben (Soma 1995a; Frey 1981a). Dieses setzt sich beim Hund aus einer kurzen Verteilungsphase, gefolgt von einer verlängerten Eliminationsphase zusammen (Frey 1981a).
 

Metabolismus und Ausscheidung

Beim Hund unterliegt Naproxen einem umfangreichen enterohepatischen Kreislauf. Die Metabolisierung erfolgt über Glucuronidierungsvorgänge und Demethylierung zu 6-0-Demethylnaproxen. Die Abbauprodukte werden hauptsächlich über die Nieren mit dem Harn ausgeschieden (Slattery 1979a). So wurden innerhalb von 48 Stunden 85% einer Naproxen-Dosis von Pferden ausgeschieden (Lees 1985a). In einer weiteren Studie wurde nach 60 Stunden rückstandsfreier Urin gefunden (Tobin 1979a).
 

Bioverfügbarkeit

Pferd:> 50% (Klaus 1994a)
  
Hund:ca. 80% (68 - 100%) (Frey 1981a)
 

Eliminationshalbwertszeit

Pferd:4 Stunden (Snow 1981b)
4 - 5 Stunden (Klaus 1994a)
7,87 ± 3,99 Stunden (Soma 1995a)
  
Hund:ca. 74 (45 - 92) Stunden (Frey 1981a)
ca. 70 (47 - 105) Stunden bei Extremwerten von 30 und 170 Stunden, wobei die kürzesten Zeiten bei kleinen Rassen (Teckel/Terrier) und die längste Zeit bei einem jungen Berner Sennenhund gemessen wurden (Schwartz-Porsche 1982b)
 

Verteilungsvolumen (steady - state)

Pferd:0,163 ± 0,053 l/kg (Soma 1995a)
  
Hund:ca. 0,13 l/kg (0,107 - 0,158) (Frey 1981a)
 

Clearance

Pferd:0,016 ± 0,007 l/h/kg (Soma 1995a)
Hierbei verläuft der Konzentrationsabfall aus der Synovia parallel zum Plasmakonzentrationsabfall (Soma 1995a).
  
Hund:0,021 (0,016 - 0,028) ml/kg/min (Frey 1981a)
 

Plasmaproteinbindung

Pferd:97,04 ± 0,67% (Soma 1995a)
> 99% (Ungemach 1994a)
  
Hund:> 99% (Frey 1981a)
 

Wirkstoffspiegel

Maximale Plasmakonzentration

Pferd:nach 10 mg/kg p.o.: 25 µg/ml (Tobin 1979a)
 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

Pferd:nach 10 mg/kg p.o.: 2 - 3 h post applicationem (Tobin 1979a).
  
Hund:0,5 - 3 post applicationem (Frey 1981a)
 

minimaler analgetischer Plasmaspiegel

Pferd:20 µg/ml (Klaus 1994a)
  
Hund:40 µg/ml (Mäkelä 1977a)
 

minimaler antiphlogistischer Plasmaspiegel

Pferd:40 µg/ml (Klaus 1994a)
 
Hund:40 µg/ml (Mäkelä 1977a)
 

Nachweiszeiten Doping Pferd 

-10 mg/kg p.o. 1 × täglich über 5 Tage (Naprosyn®):mehr als 360 h (mehr als 15 Tage) (EHSLC 2006a)
 
Hinweis:Individuelle Faktoren können zur Verlängerungen der angegebenen Zeiten führen: z.B. der pH-Wert des Urins (abhängig von Ernährung und Belastung), reduzierte Leberdurchblutung bei starker Belastung, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Wiederaufnahme von ausgeschiedenen Sustanzen mit dem Stroh, Dosiserhöhungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, sowie Krankheiten. Deshalb besteht keine Gewähr für negative Dopingkontrollen nach den angegebenen Nachweiszeiten (EHSLC 2006a)!
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