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Absorption

Quaternäre anticholinerge Wirkstoffe werden nach oraler Verabreichung nicht komplett absorbiert, da sie ionisiert sind (Plumb 2002a; Huller 1993a). Die Absorptionsrate nach oraler Verabreichung ist speziesabhängig (Pentikainen 1973a). Beim Menschen wird maximal 10% vor allem im kranialen Bereich des Dünndarms absorbiert; nach parenteraler Verabreichung ist die Wirkung von Butylscopolaminbromid viel ausgeprägter als nach oraler Verabreichung (Hellstrom 1970a). Wie hoch der therapeutische Nutzen von oral verabreichtem Butylscopolaminbromid ist, wird zur Diskussion gestellt (Huller 1993a). Bei Ratten akkumuliert nach 24 Stunden ca. 20% der ursprünglich peroral verabreichten Dosis zwischen der Darmwand und der Darmmukosa. Es wird diskutiert, ob eine Akkumulation in der Dünndarmwand lokale spasmolytische Effekte bewirkt (Pentikainen 1973a; Sagrada 1987a). Bei Greyhounds wird der Wirkstoff nur in geringem Masse absorbiert (Morris 2018a).
 

Verteilung

Wie andere quaternäre antimuskarinerge Wirkstoffe ist Butylscopolaminbromid nur gering fettlöslich und kann kaum in das ZNS oder Auge gelangen (Plumb 2002a).
 

Elimination

Mensch

Nach oraler Verabreichung wird bis zu 90% hauptsächlich über Faeces sowie auch über den Urin ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung wird 42% über den Urin und 37% über die Faeces ausgeschieden (Hellstrom 1970a).
 

Ratte

Nach oraler Verabreichung von Butylscopolaminbromid über 24 Stunden wird ca. 6% über die Galle und 1,2% über den Urin ausgeschieden. Nach intraportaler Verabreichung kann innerhalb von 12 Stunden 42% der ursprünglichen Dosis in der Galle nachgewiesen werde (Pentikainen 1973a).
 

Wirkungseintritt

Nach intravenöser Verabreichung erfolgt der Wirkungseintritt unmittelbar. Nach intramuskulärer Verabreichung ist der Wirkungseintritt um 20 - 30 Minuten verzögert (Demuth 2003a). Bei Kühen trat nach intravenöser Verabreichung von 0,10 und 0,15 mg/kg Butylscopolaminbromid eine Atonie des Netzmagens innerhalb 0 bis 0,6 Minuten ein (Braun 2002a).
 

Wirkungsdauer

Die spasmolytische Wirkung hält unabhängig von Applikationsart und Krankheitsbild ca. 4 - 6 Stunden an (Demuth 2003a). Bei experimentell induzierter Kolik bei Ponies wurde gezeigt, dass 30 Sekunden nach intravenöser Verabreichung von 0,2 mg/kg Butylscopolaminbromid eine klinisch offensichtliche, statistisch jedoch nicht signifikante Verbesserung des Schmerzindex bis zu 20 Minuten stattfand (Roelvink 1991a). Eine ähnliche Wirkungsdauer von hämodynamischen Veränderungen wurde nach intravenöser Verabreichung von 0,3 mg/kg Butylscopolaminbromid festgestellt (Geimer 1995a). Bei der Kuh beträgt die Dauer einer Netzmagenatonie nach 0,10 mg/kg Butylscopolaminbromid i.v. 6,0 ± 3,00 Minuten und nach 0,15 mg/kg Butylscopolaminbromid i.v. 7,8 ± 1,64 Minuten (Braun 2002a).
 

Eliminationshalbwertszeit

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2 - 3 Stunden (Demuth 2003a).
 

Greyhound

Butylscopoloamin wird bei Greyhounds nach oraler Verabreichung rasch eliminiert; die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2 Stunden (Morris 2018a).
 

Plasmaproteinbindung

Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 17 und 24% (Demuth 2003a).
 

Nachweiszeiten Doping Pferd 

-0,3 mg/kg i.v. (Buscopan® mono):24 h (1 Tag) (FEI 2008a)
 
Hinweis:Individuelle Faktoren können zur Verlängerungen der angegebenen Zeiten führen: z.B. der pH-Wert des Urins (abhängig von Ernährung und Belastung), reduzierte Leberdurchblutung bei starker Belastung, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Wiederaufnahme von ausgeschiedenen Sustanzen mit dem Stroh, Dosiserhöhungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, sowie Krankheiten. Deshalb besteht keine Gewähr für negative Dopingkontrollen nach den angegebenen Nachweiszeiten (EHSLC 2006a)!
© {{ new Date().getFullYear() }} - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

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