Zuprevo® 180 mg/ml ad us. vet., Injektionslösung
Tierarzneimittel
Kompendium
der Schweiz
 

MSD Animal Health GmbH

Antibiotikum für Rinder

ATCvet: QJ01FA96

 

Zusammensetzung

-Wirkstoff: Tildipirosini 180 mg
-Hilfsstoffe: Acidum citricum monohydricum, Propylenglycolum, aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml
-galenische Form: Injektionslösung
 

Fachinformationen Wirkstoffe (CliniPharm)

Tildipirosin
 

Eigenschaften / Wirkungen

Tildipirosin ist ein 16-gliedriges halbsynthetisches Makrolidantibiotikum. Drei Aminogruppen am makrozyklischen Laktonring verleihen dem Molekül tribasische Eigenschaften. Das Tierarzneimittel besitzt eine lang anhaltende Wirkung, die exakte klinische Wirkdauer nach einer einmaligen Injektion ist jedoch nicht bekannt.
 
Makrolide sind im Allgemeinen bakteriostatisch wirksame Antibiotika, können auf einige Erreger aber auch bakterizid wirken. Sie hemmen die essentielle Proteinbiosynthese durch selektive Bindung an die ribosomale Bakterien-RNA und verhindern dadurch die Verlängerung der Peptidkette. Die Wirkung ist im Allgemeinen zeitabhängig.
 
Das antimikrobielle Spektrum von Tildipirosin umfasst: Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida und Histophilus somni, häufig mit Atemwegserkrankungen assoziierte bakterielle Erreger beim Rind (BRD).
In-vitro wirkt Tildipirosin gegen M. haemolytica und H. somni bakterizid sowie bakteriostatisch gegen P. multocida.
MHK-Werte für die Zielerreger (Wild-Typ-Verteilung) isoliert in Tschechischer Republik, Frankreich, Deutschland, Irland, Italien, Spanien und UK zwischen 2004 und 2010 sind in nachfolgender Tabelle dargestellt:
 
SpeziesBereich
(µg/ml)
MHK50
(µg/ml)
MHK90
(µg/ml)
M. haemolytica
(n = 88)
0.125 - 20.51
P. multocida
(n = 105)
0.125 - 20.51
H. somni
(n = 63)
0.5 - 824
 
In vitro Untersuchungen haben gezeigt, dass bei Mycoplasma bovis die MHK hoch ist und mehrheitlich >32 µg/ml liegt.
 
Eine Resistenz gegen Makrolide kann im Allgemeinen auf 3 Mechanismen zurückgeführt werden: (1) Die Veränderung der ribosomalen Bindungsstelle (Methylierung), häufig als MLSB Resistenz bezeichnet, da sie Makrolide, Lincosamide und Gruppe-B-Streptogramine betrifft. (2) Die Nutzung eines aktiven Effluxmechanismus. (3) Die Bildung inaktivierender Enzyme. Bei der MLSB Resistenz ist eine Kreuzresistenz zwischen Tildipirosin und anderen Makroliden, Lincosamiden oder Streptograminen zu erwarten.
MHK-Daten für Zoonoseerreger und Kommensalen: Für Salmonellen wurden Werte im Bereich von 4 - 16 µg/ml berichtet. Alle Stämme zeigten eine Wild-Typ-Verteilung. Für E. coli, Campylobacter und Enterokokken wurden phänotypisch sowohl Wild-Typ- als auch nicht-Wild-Typ-Verteilungen ermittelt (MHK-Bereich 1 - >64 µg/ml).
 

Pharmakokinetik

Tildipirosin wurde beim Rind nach einmaliger subkutaner Injektion einer Dosis von 4 mg/kg Körpergewicht schnell resorbiert und erreichte eine durchschnittliche Spitzenkonzentration im Plasma von 0,7 µg/ml innerhalb von 23 Minuten (Tmax) sowie eine hohe absolute Bioverfügbarkeit (78,9%). Tildipirosin zeichnet sich durch ein hohes Verteilungsvolumen von ungefähr 50 L/kg aus. Eine Anreicherung am Ort der Atemwegsinfektion ist durch die hohe und anhaltende Tildipirosin-Konzentrationen in der Lunge und der Bronchialflüssigkeit belegt, die bei weitem über der Konzentration im Blutplasma liegen. Die mittlere terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 9 Tage. Die in-vitro Bindung von Tildipirosin an bovine Plasmaproteine ist mit ca. 30% begrenzt.
Zur Verstoffwechselung von Tildipirosin bei Rindern wird angenommen, dass sie über die Spaltung der Mykaminosezuckergruppe, durch Reduktion und Sulfatkonjugation mit anschliessender Hydrolyse (oder Ringöffnung), über Demethylierung, Mono- oder Dihydroxylierung mit anschliessender Dehydrierung und über S-Cystein- und S-Glutathion-Konjugation verläuft.
Die mittlere Gesamtausscheidung einer ganzen Dosis innerhalb von 14 Tagen erfolgte zu 24% mit dem Urin und zu 40% mit den Faezes.
 

Indikationen

Zur Therapie und Metaphylaxe von Atemwegserkrankungen beim Rind (BRD) in Verbindung mit Tildipirosinempfindlichen Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida und Histophilus somni.
Vor einer metaphylaktischen Anwendung sollte die Erkrankung innerhalb der Herde nachgewiesen sein.
 
Zur subkutanen Anwendung.
Einmalige Verabreichung von 4 mg Tildipirosin/kg Körpergewicht (entsprechend 1 ml/45 kg Körpergewicht). Für die Behandlung von Rindern über 450 kg Körpergewicht ist die Dosis so aufzuteilen, dass nicht mehr als 10 ml an einer Injektionsstelle verabreicht werden. Der Gummistopfen der Flasche kann ohne Beeinträchtigung bis zu 20mal durchstochen werden. Andernfalls wird die Verwendung eines Mehrdosenspritzsystems empfohlen.
Für eine korrekte Dosierung sollte das Körpergewicht so genau wie möglich ermittelt werden, um Unterdosierungen zu vermeiden. Es wird empfohlen, Tiere im frühen Stadium der Erkrankung zu behandeln und das Ansprechen auf die Behandlung 2 bis 3 Tage nach der Injektion zu beurteilen. Sofern klinische Symptome der respiratorischen Erkrankung anhalten oder sich verstärken, sollte auf ein anderes Antibiotikum gewechselt werden und die Behandlung so lange fortgesetzt werden, bis die klinischen Symptome abgeklungen sind.
 

Überdosierung:

Bei Kälbern wurden eine einmalige subkutane Injektion des 10fachen der empfohlenen Dosis (40 mg/kg Körpergewicht) und wiederholte subkutane Injektionen von Tildipirosin (dreimal im Abstand von 7 Tagen) in Dosierungen von 4, 12 und 20 mg/kg (ein-, drei- und fünffache empfohlene klinische Dosis) mit Ausnahme von vorübergehenden klinischen Symptomen bei einigen Tieren gut vertragen. Diese Symptome waren auf Unbehagen wegen der Injektionsstelle sowie auf schmerzhafte Schwellungen an der Injektionsstelle zurückzuführen.
 

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen

Nicht anwenden bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Makrolidantibiotika, Zitronensäure-Monohydrat oder Propylenglykol.
 

Vorsichtsmassnahmen

Wenn möglich sollte die Anwendung des Tierarzneimittels nur unter Berücksichtigung einer Sensitivitätsprüfung erfolgen.
Bei der Anwendung des Tierarzneimittels sind die amtlichen und örtlichen Regelungen über den Einsatz von Antibiotika zu berücksichtigen.
Die Tiere sind nach der Behandlung gut zu überwachen und der Tierarzt ist rasch zu informieren, falls keine Besserung eintritt.
Die Unbedenklichkeit des Tierarzneimittels während der Trächtigkeit und Laktation ist nicht belegt. Jedoch ergaben sich in den durchgeführten Laboruntersuchungen keinerlei Hinweise auf selektive Effekte auf Entwicklung oder Reproduktion.
Nur anwenden nach entsprechender Nutzen-Risiko-Bewertung durch den behandelnden Tierarzt.
 

Unerwünschte Wirkungen

VetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstatten
 
Schmerzreaktionen bei der Injektion und Schwellungen an der Injektionsstelle treten bei den behandelten Tieren häufig auf. Nach Verabreichung des maximal empfohlenen Injektionsvolumens von 10 ml können die Schwellungen an der Injektionsstelle bei einzelnen Tieren einen Tag lang mit Schmerzen bei Berührung verbunden sein. Die Schwellungen sind vorübergehend und klingen gewöhnlich innerhalb von 7 bis 16 Tagen ab. Bei einzelnen Tieren können die Schwellungen bis zu 21 Tage anhalten.
Reaktionen an der Injektionsstelle klingen grösstenteils innerhalb von 35 Tagen vollständig ab.
 
Essbare Gewebe: 47 Tage.
Nicht bei laktierenden Tieren anwenden, deren Milch für den menschlichen Verzehr vorgesehen ist. Trächtige Kühe und Färsen, die Milch für den menschlichen Verzehr liefern sollen, dürfen innerhalb von 2 Monaten vor dem erwarteten Abkalbetermin nicht behandelt werden.
 

Wechselwirkungen

Kreuzresistenz mit anderen Makroliden kommt vor. Nicht gleichzeitig mit Antibiotika verabreichen, die einen vergleichbaren Wirkungsmechanismus haben wie z.B. andere Makrolide oder Lincosamide.
 

Sonstige Hinweise

Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Tierarzneimittel nicht mit anderen Tierarzneimitteln gemischt werden.
 

Besondere Vorsichtsmassnahmen für den Anwender:

Tildipirosin kann bei Hautkontakt zur Überempfindlichkeit führen. Bei versehentlichem Kontakt mit der Haut die betroffenen Stellen sofort mit Seife und Wasser waschen. Bei versehentlichem Kontakt mit den Augen diese sofort mit klarem Wasser ausspülen. Nach der Anwendung Hände waschen. Besondere Vorsicht ist geboten, um eine versehentliche Selbstinjektion zu vermeiden, da toxikologische Untersuchungen bei Labortieren kardiovaskuläre Effekte nach intramuskulärer Verabreichung von Tildipirosin zeigten. Bei versehentlicher Selbstiniektion ist sofort ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Packungsbeilage oder das Etikett volzulegen. Nicht mit Pressluft- oder Batterie-betriebenen Automatik-Applikatoren, die keinen zusätzlichen Auslöseschutz besitzen, anwenden.
 
Haltbarkeit des Tierarzneimittels nach erster Entnahme höchstens 28 Tage.
 
Nicht über 25°C lagern. Nicht einfrieren. Arzneimittel, ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
 

Packungen

1 × 20 ml Flasche, 1 × 50 ml Flasche, 1 × 100 ml Flasche, 1 × 250 ml Flasche

Abgabekategorie: A

Swissmedic Nr. 62'646

Informationsstand: 08/2014

Dieser Text ist behördlich genehmigt.

 
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