Verteilung

Cimetidin wird gut in die Körpergewebe verteilt. Der Wirkstoff gelangt in die Milch und durchtritt die Plazentaschranke (Plumb 1999a).
 

Metabolismus

Cimetidin wird sowohl in der Leber metabolisiert, als auch unverändert über den Urin ausgeschieden (Plumb 1999a).
 

Elimination

Die Ausscheidung erfolgt renal (Ungemach 1999c); hauptsächlich in unveränderter Form (Boothe 2001a). Der Anteil des unveränderten Wirkstoffes, der über den Urin ausgeschieden wird, ist nach parenteraler Verabreichung grösser (75%) als nach oraler Verabreichung (48%) (Plumb 1999a).
 

Bioverfügbarkeit

Allgemein:	nach p.o.: 70% (Boothe 2001a)
Hund:	nach p.o.: gefastet: 75%
	nach p.o. mit Futter: 60% (Le Traon 2009a)
Mensch:	nach p.o.: 70 - 80% (Plumb 1999a)

 

Plasmaproteinbindung

Allgemein:

15 - 20% (Plumb 1999a)

 

Wirkstoffspiegel

Maximale Plasmakonzentration

Hund:	6 mg/kg p.o. gefastet: 2,94 µg/ml (Le Traon 2009a)
	6 mg/kg p.o. mit Futter: 1,12 µg/ml (Le Traon 2009a)
	5,9 mg/kg 3 × täglich p.o. über 31 Tage: 1. Tag 1,78 µg/ml / 31. Tag 2,38 µg/ml (Le Traon 2009a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

Hund:	6 mg/kg p.o. gefastet: 0,5 h (Le Traon 2009a)
	6 mg/kg p.o. mit Futter: 2,25 h (Le Traon 2009a)
	5,9 mg/kg 3 × täglich p.o. über 31 Tage: 1. Tag: 1,5 h / 31. Tag 1,0 h (Le Traon 2009a)

 

Durchschnittliche Serumkonzentration

Pferd:

nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 7,05 ± 1,02 h (Knych 2016a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Allgemein:	ca. 1 h (Boothe 2001a).
Hund:	5 mg/kg i.v.: 1,6 h (Le Traon 2009a)
	5,3 mg/kg p.o.: 1,68 h (Le Traon 2009a)
	6 mg/kg p.o. gefastet: 2,13 h
	6 mg/kg p.o. mit Futter: 2,26 h (Le Traon 2009a)
	5,9 mg/kg 3 × täglich p.o. über 31 Tage: 1. Tag: 1,92 h; 31. Tag: 2,02 h (Le Traon 2009a)
Pferd:	nach p.o. 2,2 mg/kg: 84,75 min (Holland 1997b)
	nach i.v. 2,2 mg/kg: 170,45 min (Holland 1997b)
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 7,05 ± 1,02 h (Knych 2016a)
Mensch:	2 h (Plumb 1999a)

 
Die Eliminationshalbwertszeit kann bei älteren Patienten, sowie bei solchen mit einer Nieren- oder Lebererkrankung, verlängert sein (Plumb 1999a; Boothe 2001a).
 

Verteilungsvolumen

Hund:

1,2 l/kg (Plumb 1999a)

 

AUC

Hund:	5 mg/kg i.v.: 6,54 µg●h/ml (Le Traon 2009a)
	5,3 mg/kg p.o.: 4,79 µg●h/ml (Le Traon 2009a)
	6 mg/kg p.o. gefastet: 7,15 µg●h/ml
	6 mg/kg p.o. mit Futter: 4,36 µg●h/ml (Le Traon 2009a)
	5,9 mg/kg 3 × täglich p.o. über 31 Tage: 1. Tag: 6,18 µg●h/ml / 31. Tag 5,98 µg●h/ml (Le Traon 2009a)
Pferd:	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 10'872 ± 5'501 h●ng/ml (Knych 2016a)

 

Mehrmalige, orale Gaben

Die dreimalige orale Gabe von 5 mg/kg Cimetidin pro Tag, über 30 Tage führt nicht zu einer Akkumulation. Das pharmakokinetische Profil bleibt vom ersten bis zum letzten Tag unverändert, die Steady-State-Konzentration stellt sich bereits am 2. Behandlungstag ein (Le Traon 2009a).
 

Wirkstoffkonzentrationen im Serum

Pferd:	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 681,6 ± 564,2 ng/ml 1 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 489,1 ± 339,9 ng/ml 2 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 426,1 ± 231,3 ng/ml 4 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 348,5 ± 175,4 ng/ml 6 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 259,7 ± 143,2 ng/ml 12 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 644,9 ± 368,1 ng/ml 24 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 491,8 ± 269,0 ng/ml 36 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 512,7 ± 198,8 ng/ml 48 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 441,1 ± 198,6 ng/ml 60 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 745,8 ± 369,5 ng/ml 72 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 1'563,2 ± 955,2 ng/ml 73 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 1'599,2 ± 860,7 ng/ml 74 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 1'117,0 ± 532,5 ng/ml 76 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 884,0 ± 453,4 ng/ml 78 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 461,3 ± 259,1 ng/ml 84 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 59,7 ± 32,9 ng/ml 96 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 9,09 ± 3,19 ng/ml 108 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 6,01 ± 4,33 ng/ml 120 h nach der ersten Dosis
	nach 7 × p.o. 20 mg/kg 2 × täglich: 2,74 ± 1,90 ng/ml 144 h nach der ersten Dosis (Knych 2016a)